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瑞格列奈片可以與克拉霉素合用嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/26 15:24:58
    導(dǎo)讀:克拉霉素是一種CYP3A4強(qiáng)抑制劑,以每日兩次,每次250mg劑量與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,瑞格列奈片可以與克拉霉素合用嗎?

瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進(jìn)胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。

瑞格列奈通過與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴性鉀通道,使β細(xì)胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。

2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會引起進(jìn)餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。

克拉霉素是一種CYP3A4強(qiáng)抑制劑,以每日兩次,每次250mg劑量與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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