藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,瑞格列奈片與利福平可以合用嗎?
瑞格列奈通過胃腸道快速吸收,導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時。
瑞格列奈的藥代動力學(xué)特性:平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細(xì)胞內(nèi)液一致),然后迅速從血中消除。
臨床研究發(fā)現(xiàn)瑞格列奈的血藥濃度個體間差異較大(60%)。個體內(nèi)差異從低到中等水平(35%)。因此應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整瑞格列奈劑量,但個體間差異不影響藥物的有效性。
利福平是一種CYP3A4強誘導(dǎo)劑,也是CYP2C8誘導(dǎo)劑,在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導(dǎo)和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天,然后與瑞格列奈(單劑4mg)在第7天時合用,AUC降低了50%(這是誘導(dǎo)和抑制作用的共同結(jié)果)。在最后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨誘導(dǎo)作用)。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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