藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,瑞格列奈片可以與甲氧芐啶合用嗎?
瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。
瑞格列奈通過與β細胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道,使β細胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細胞分泌胰島素。
2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。
甲氧芐啶(每日兩次,每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加無明顯的統(tǒng)計學(xué)差異。這些缺少藥效學(xué)結(jié)果的數(shù)據(jù)系根據(jù)瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數(shù)據(jù),因此應(yīng)避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的血糖水平,并進行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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