恩替卡韋分散片為白色或類白色片。用于慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片藥理毒理是怎樣的呢?
恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
其的藥理毒理:
恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:
1.HBV多聚酶的啟動(dòng);
2.前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;
3.HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
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(實(shí)習(xí)編輯:梁曉冰)
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