恩替卡韋分散片(維力青)的生產(chǎn)企業(yè)為江西青峰藥業(yè)有限公司,批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H20100141。那么,恩替卡韋分散片(維力青)的藥理毒理是怎樣的?
藥理作用:恩替卡韋分散片(維力青)為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:1.HBV多聚酶的啟動(dòng);2.前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;3.HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
毒理研究:在人類淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂的誘導(dǎo)劑。在Ames實(shí)驗(yàn)(使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實(shí)驗(yàn)和敘利亞倉(cāng)鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗(yàn)和DNA修復(fù)實(shí)驗(yàn)中,恩替卡韋也呈陰性。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)
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