雙嘧達(dá)莫片為腸溶衣與薄膜衣的雙層包衣片,內(nèi)層含阿司匹林,外層含雙嘧達(dá)莫。口服,一次1-2片,一日三次,飯前一小時服用,或遵醫(yī)囑。那么,雙嘧達(dá)莫片的作用機(jī)制是怎樣的?
雙嘧達(dá)莫片的作用機(jī)制可能為抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。
雙嘧達(dá)莫片可以抑制血小扳聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。雙嘧達(dá)莫片可以抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動劑。
雙嘧達(dá)莫片的主要成份是雙嘧達(dá)莫。化學(xué)名稱為:2,2′,2′′,2′′′[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d] 嘧啶-2,6二基)雙次氮基]-四乙醇??诜昭杆?,平均達(dá)峰濃度時間約75分鐘,血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結(jié)合率高。在肝內(nèi)代謝,與葡萄糖醛酸結(jié)合,從膽汁排泌。
作用機(jī)制:
(1)抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酸酶(cGMP-PDE),對cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動劑。
(4)增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。雙嘧達(dá)莫對血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5~4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續(xù)約3小時。在人觀察到相同的血流動力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)
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