磷酸西格列汀片主要通過配合運動和飲食控制實現(xiàn)對2型糖尿病患者的血糖控制。那么，磷酸西格列汀片的研發(fā)歷程是怎樣的呢？

隨著糖尿病發(fā)病率的不斷上升，科學家一直在尋找新的糖尿病治療方法。上世紀80年代中期歐美科學家先后發(fā)現(xiàn)小腸粘膜中的L細胞分泌的一種多肽類以葡萄糖依賴方式促進胰島素釋放，并可抑制胰高血糖素分泌、延緩胃排空，該肽類被命名為胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）。持續(xù)輸注該多肽可顯著改善2型糖尿病（T2DM）患者血糖控制。而GLP-1在體內(nèi)半衰期只有1——2分鐘，限制其臨床應用。后續(xù)研究發(fā)現(xiàn)，GLP-1在體內(nèi)失活的根源是一種被稱之為二肽基肽酶-4(DPP-4)的酶可將GLP-1肽鏈切斷并使之失活。敲除DPP-4基因的實驗動物可健康存活且具有更好血糖控制功能。因此抑制DPP-4成為提高GLP-1水平，安全治療T2DM的可行靶點。

2000年元旦前后，默沙東制藥正式將DPP-4抑制劑的研發(fā)列為重點項目，在美國新澤西州Rahway市默克研究實驗室組成了相當規(guī)模的多學科綜合性研發(fā)團隊。默克團隊一項早期突破性的發(fā)現(xiàn)是一些選擇性不強的抑制劑因同時抑制DPP-8/9而引發(fā)動物多器官毒性。默克研究實驗室陸續(xù)篩選了80余萬種化合物，通過合成改良2000多個化合物，最終于2001年發(fā)現(xiàn)了一高選擇性小分子DPP-4抑制劑小分子(MK-0431)。該化合物先是在動物研究中顯示改善血糖控制和胰島功能，通過毒理和安評之后，很快也進入臨床試驗，并改稱西格列汀。在臨床研究階段，默沙東的科學家們又大膽采用了I/II期臨床試驗齊頭并進，和多項注冊研究同時展開策略，僅用2年又1個季度的時間證實口服單藥或與二甲雙胍及其他降糖藥物聯(lián)用西格列汀均可顯著改善血糖控制。2006年10月17日FDA正式批準西格列?。ㄉ唐访?，捷諾維）上市，成為第一個在全球獲得批準的DPP-4抑制劑，同時也開創(chuàng)了應用‘列?。?gliptin）’類治療糖尿病的新時代。

經(jīng)上市后全球超過上千萬余張?zhí)幏降臋z驗，西格列汀進一步顯示出強有效的降糖療效和優(yōu)異的安全性，成為降糖藥物中耀眼的新星。西格列汀的巨大成功也獲得了醫(yī)藥科技界同仁的廣泛贊譽，各種獎項接踵而至，其中最值得一提的是2007年度的“愛迪生獎”和“蓋倫獎”等殊榮。20093月21日，中國國家食品藥品監(jiān)督管理局已正式批準其捷諾維（磷酸西格列汀）在中國上市，使之成為國內(nèi)市場上首個用于治療2型糖尿病的（DPP-4）抑制劑。

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（實習編輯：陳廣海）