馬來酸羅格列酮片禁用于既往對羅格列酮或其他賦形劑具有過敏史的患者。用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。那么,馬來酸羅格列酮片的老年患者用藥是怎樣呢?
馬來酸羅格列酮片主要以原形從尿排出,馬來酸羅格列酮片主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。馬來酸羅格列酮片的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白。
馬來酸羅格列酮片的體外試驗證實,馬來酸羅格列酮片絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝??诜蜢o脈給予14C標記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。馬來酸羅格列酮片的臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
馬來酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,馬來酸羅格列酮片的血漿達峰時間約為1小時,血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時,進食對本品的吸收總量無明顯影響,但達峰時間延遲2.2小時,峰值降低20%。
馬來酸羅格列酮片的老年患者用藥:群體藥代動力學分析表明,年齡對羅格列酮的藥代動力學無顯著影響(參見臨床藥代動力學特殊人群),因此老年患者服用本品時毋需因年齡而調(diào)整劑量。在臨床對照試驗中,老年組(≥65歲)與成人組(<65歲)在藥物的安全性與有效性方面未觀察到總體上的差異。
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(實習編緝:陳志東)
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