富馬酸比索洛爾片為淡黃色心型薄膜衣片,除去包衣后顯白色,其主要成分為富馬酸比索洛爾,對(duì)高血壓、冠心病(心絞痛)有效。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%,根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類(lèi)藥物治療。
那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很?。?lt;10%),故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10-12小時(shí),在血漿中可維持24小時(shí)。
比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異?;颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。
比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性,與年齡無(wú)關(guān)。
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(責(zé)任編輯:葉海霞)
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