雷貝拉唑鈉腸溶片(丁齊爾)為腸溶包衣片,除去包衣后顯類白色。主要成分是雷貝拉唑鈉?;瘜W名稱:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺?;鶀-1H-苯并咪唑鈉。本品不能咀嚼或壓碎服用,應整片吞服。
主要功效是:1.活動性十二指腸潰瘍;2.良性活動性胃潰瘍;3.伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD);4.與適當?shù)目股睾嫌茫筛斡拈T螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍;5.侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。主要成分是雷貝拉唑鈉?;瘜W名稱:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺?;鶀-1H-苯并咪唑鈉。
那么,丁齊爾的藥代動力學是怎樣?
據(jù)國外文獻報道:該藥是經胃后在腸道內才開始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達到的。在10mg~40mg劑量范圍內,血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系??诜?0mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0.7~1.5范圍內),體內藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內,血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率約為97%,主要的代謝產物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。
此藥用于老年患者時,藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,每日1次,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內無累積現(xiàn)象。
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(實習編輯:葉思敏)
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