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雷貝拉唑鈉腸溶片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/8/23 15:20:42
    導(dǎo)讀:雷貝拉唑鈉腸溶片是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開(kāi)始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達(dá)到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。

雷貝拉唑鈉腸溶片為腸溶包衣片,除去包衣后顯類(lèi)白色。每片含雷貝拉唑鈉10mg?;瘜W(xué)名:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺?;鶀-1H-苯并咪唑鈉。那么雷貝拉唑鈉腸溶片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開(kāi)始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達(dá)到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。口服20mg劑量組的絕對(duì)生物利用度約為52%。重復(fù)用藥后生物利用度不升高。

健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)(在0.7~1.5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。

在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。此藥用于老年患者時(shí),藥物清除率有所降低。當(dāng)老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對(duì)于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內(nèi)無(wú)累積現(xiàn)象。

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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)

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