雷貝拉唑鈉腸溶片的主要成份是雷貝拉唑鈉。與適當?shù)目股睾嫌?,可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片藥代動力學是有怎樣呢?
雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動力學是據(jù)國外文獻報道:該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系??诜?0mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0.7~1.5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。此藥用于老年患者時,藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內(nèi)無累積現(xiàn)象。
雷貝拉唑鈉腸溶片的性狀是腸溶包衣片,除去包衣后顯白色或淡黃色。
雷貝拉唑鈉腸溶片的注意事項是:
1.用雷貝拉唑鈉治療的癥狀反應不排除存在胃或食道癌。因此在用本品開始治療之前應排除存在癌癥的可能性。盡管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對照研究中,未見到明顯與藥物相關的安全問題,但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時,醫(yī)生建議要特別注意。
2.服用本品時,應定期進行血液檢查及血液生化學(如肝酶檢查),發(fā)現(xiàn)異常,即停止用藥,并進行及時處理。
3.肝功能損傷的患者慎用。
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(實習編緝:陳志方)
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