阿德福韋酯片(商品名:阿甘定)適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺0⒏识?lián)合干擾素α-2b治療慢性乙型肝炎,能夠達到理想的抑制病毒的效果。
阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV-DNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV-DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
阿德福韋酯在體內快速轉化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內觀察到的濃度時(>4000倍),阿德福韋對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韋是否誘導CYP450酶。根據(jù)體外實驗的結果和阿德福韋的腎臟消除途徑,阿德福韋作為抑制劑或底物、由CYP450介導與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。
阿甘定聯(lián)合干擾素α-2b治療慢性乙型肝炎臨床分析:
方法:在同時期內對150例慢性乙型肝炎患者分別以干擾素α-2b、阿甘定、普通保肝藥進行治療,療程均為6個月。
結果顯示:三組藥物均有較好的降ALT、SB和改善白球蛋白比例的作用。同時具有一定的抑制HBV復制的作用。阿甘定、干擾素、普通保肝藥三組的HBVDNA陰轉率分別為54.6%、48.6%、12.1%;HBeAg的陰轉率分別為57.7%、46.2%、15.2%;三組的HBeAg、HBVDNA、抗HBcIgM的三項全部陰轉,分別為17.2%、26.3%、4.2%。
得出的結論為:三組藥物均能達到理想的抑制病毒的效果。
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(實習編輯:黃鈺婷)
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