在開(kāi)始之前,先問(wèn)個(gè)簡(jiǎn)單的問(wèn)題:654-2是東莨菪堿還是山莨菪堿?
由于平時(shí)用得不多,筆者常將兩者弄混淆。后來(lái)想到一個(gè)記憶的妙招,從那以后再也沒(méi)弄混淆過(guò),分享給大家:
6542,按順序不應(yīng)該是65432嗎,3呢?跑哪里去了?
原來(lái)是跑到漢字里去了,即3(山)……莨菪堿。
以上純屬虛構(gòu),只為輔助記憶。
實(shí)際上,654-2只是藥物的習(xí)慣用名,其通用名為:消旋山莨菪堿,有片劑也有針劑。
一654-2名字的由來(lái)
消旋山莨菪堿為何取了這樣一個(gè)純數(shù)字的名字呢?
這是有歷史原因的:
山莨菪堿是我國(guó)首先從茄科植物山莨菪中提取的生物堿,而這一成果完成于1965年4月,故代號(hào)為654。
山莨菪,學(xué)名:Anisodustanguticus,為茄科山莨菪屬的植物,是中國(guó)的特有植物,別名:樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中國(guó)大陸的甘肅、西藏、云南、青海等地。
其天然品稱(chēng)為“654—1”,為右旋體;而用人工合成方法制得的產(chǎn)品稱(chēng)“654—2”,為消旋體。兩者之間的作用機(jī)制并沒(méi)有區(qū)別,只是后者產(chǎn)生的效力更高。目前廣泛用于臨床的主要是“654-2”。
簡(jiǎn)單來(lái)說(shuō),654-2是一種抗M膽堿藥,主要用于解除平滑肌痙攣,胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微循環(huán)障礙及有機(jī)磷中毒等。
二654-2與阿托品的區(qū)別
阿托品是從顛茄和其他茄科植物提取出的一種生物堿,為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,其主要適應(yīng)證有:
解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣,改善微血管循環(huán));
抑制腺體分泌;
解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制,使心跳加快;
散大瞳孔,使眼壓升高;
興奮呼吸中樞。
1.654-2與阿托品類(lèi)似:
具有外周抗M膽堿受體作用,能解除乙酰膽堿所致平滑肌痙攣。對(duì)胃腸道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕動(dòng),作用較阿托品稍弱。還能能解除微血管痙攣,改善微循環(huán)。
2.654-2與阿托品不同之處:
抑制唾液腺分泌及擴(kuò)瞳作用較弱,為阿托品的1/20~1/10。
因不易通過(guò)血-腦脊液屏障,故中樞作用亦弱于阿托品,很少引起中樞興奮癥狀。
三“山莨菪堿”與“東莨菪堿”的區(qū)別
開(kāi)篇說(shuō)到山莨菪堿和東莨菪堿易混淆,首先因?yàn)樗麄兠謨H一字之差,另外,他們均屬于“M型膽堿受體阻斷劑”,均可用于消化系統(tǒng)平滑肌解痙治療。
然而事實(shí)上,兩者之間的區(qū)別還真不小,其臨床應(yīng)用也存在很大的不同,所有我們一定要嚴(yán)格區(qū)分兩者,切勿混淆。
下面用一張表概括東莨菪堿與山莨菪堿的主要區(qū)別:
四654-2的臨床應(yīng)用
1、適應(yīng)癥:
(1)用于解除平滑肌痙攣、胃腸絞痛、膽道痙攣:
口服劑:成人,每次5~10mg,每日3次;小兒,每次0.1~0.2mg/kg,每日3次。
注射劑:成人,每次肌注5~10mg;小兒,0.1~0.2mg/kg,每日1~2次。
(2)抗休克及有機(jī)磷中毒:
靜注,成人每次10~40mg,小兒每次0.3~2mg/kg,必要時(shí)每隔10~30分鐘重復(fù)給藥,也可增加劑量。
病情好轉(zhuǎn)后應(yīng)逐漸延長(zhǎng)給藥間隔,至停藥。
2、臨床新用途
(1)減輕阿奇霉素胃腸道反應(yīng)
阿奇霉素引起胃腸道反應(yīng)的原因是使胃腸運(yùn)動(dòng)增加,其機(jī)制可能是通過(guò)刺激胃腸神經(jīng)叢中胃動(dòng)素受體所致的乙酰膽堿釋放。
654-2是M膽堿能受體阻滯劑,能競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿對(duì)M受體的激動(dòng)作用,可抑制平滑肌的運(yùn)動(dòng),對(duì)抗阿奇霉素引起的胃腸道反應(yīng)。
(2)治療輸液外滲
采用山茛菪堿注射液外涂并用硫酸鎂。
山莨菪堿能解除血管痙攣,提高細(xì)胞對(duì)缺血缺氧的耐受力,從而減少靜脈炎及周?chē)M織壞死的發(fā)生,且與硫酸鎂合用可進(jìn)一步改善微循環(huán),促進(jìn)水腫重吸收及止痛。
(3)治療支氣管哮喘
山莨菪堿有解除血管痙攣,改善微循環(huán)的作用,同時(shí)還可阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)傳出支,降低迷走神經(jīng)張力,舒張支氣管,解除支氣管痙攣,減少呼吸道分泌,改善呼吸功能。
五不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)
1、不良反應(yīng)
常見(jiàn)的有:口干、面紅、視物模糊等;少見(jiàn)的有:心跳加快、排尿困難等。上述癥狀多在1~3小時(shí)內(nèi)消失。
2、注意事項(xiàng)
反流性食管炎、重癥潰瘍性結(jié)腸炎慎用。急腹癥診斷未明確時(shí),不宜輕易使用;夏季用藥時(shí),因其閉汗作用,可使體溫升高。
3、禁忌癥
顱內(nèi)壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門(mén)梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者禁用。
4、藥物過(guò)量的搶救
用量過(guò)大時(shí)可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀,此時(shí)可用1%毛果蕓香堿解救,0.25-0.5ml/次,皮下注射,每15分鐘一次,直至癥狀緩解。
阿托品中毒表現(xiàn)為:瞳孔散大、顏面潮紅、皮膚干燥、高熱、意識(shí)模糊、狂躁不安、幻覺(jué)、譫妄、抽搐、心動(dòng)過(guò)速和尿潴留等。嚴(yán)重者可陷入昏迷和呼吸癱瘓。
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