藥物組合物專利的特點(diǎn)

　　藥品的專利按類型可以分為化合物專利、組合物專利、制備方法專利、分析方法專利、用途專利、外觀設(shè)計(jì)專利?；衔飳＠€可以細(xì)分為基礎(chǔ)專利(保護(hù)結(jié)構(gòu)通式，保護(hù)范圍最大、力度最高)，藥物晶型專利，藥物的醫(yī)藥鹽專利，藥物的溶劑合物專利；組合物專利包括單方制劑或者復(fù)方制劑，制備方法專利包括：合成路線、制劑制備、晶型制備等類型，分析方法專利一般包括：液相、氣相色譜分析、藥物試劑盒等類型，用途專利的保護(hù)內(nèi)容通常為藥物的適應(yīng)癥，外觀設(shè)計(jì)專利一般包括藥品的包裝盒、說(shuō)明書等。按作用區(qū)分為核心專利和外圍專利，從保護(hù)力度來(lái)說(shuō)，化合物專利＞用途專利＞制備方法專利＞分析方法＞外觀設(shè)計(jì)專利。在這里，我沒(méi)有將組合物專利進(jìn)行排名，因?yàn)榻M合物專利的保護(hù)力度因權(quán)要的撰寫內(nèi)容和撰寫方式不同導(dǎo)致保護(hù)力度相差非常大。內(nèi)容上來(lái)說(shuō)，既可以保護(hù)原輔料的種類，也可以是具體用量，既可以是原料+輔料也可以是不同活性成分的聯(lián)用組合。雖然組合物專利通常被認(rèn)為屬于外圍專利，但在保護(hù)力度上，某些復(fù)方制劑的開放式權(quán)要也有可能毫不遜色于一些化合物專利，這樣的專利在產(chǎn)品的開發(fā)和市場(chǎng)保護(hù)方面具有真正的價(jià)值。

　　藥物組合物專利獨(dú)權(quán)的寫法

　　獨(dú)權(quán)代表一個(gè)專利的保護(hù)范圍，其穩(wěn)定性關(guān)系到保護(hù)的力度及排他性如何？對(duì)于機(jī)械領(lǐng)域的專利，獨(dú)權(quán)通常采用兩段式寫法，包括前序和特征部分，前序特征一般為發(fā)明主題與最接近現(xiàn)有技術(shù)共有的技術(shù)特征，特征部分為區(qū)別于最接近現(xiàn)有技術(shù)的技術(shù)特征，即對(duì)現(xiàn)有技術(shù)做出貢獻(xiàn)的新的技術(shù)特征。舉個(gè)例子，發(fā)明人發(fā)明了一種殺菌藥物A的專用設(shè)備并申請(qǐng)了專利，獨(dú)權(quán)的撰寫內(nèi)容為，一種制備殺菌藥物A的設(shè)備，包括A化合物與B化合物的混合單元，C化合物與D化合物的混合單元，其特征在于還包括四元液混合單元。四元液混合單元為特征部分，對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的貢獻(xiàn)為：解決了現(xiàn)有設(shè)備混合不夠均勻?qū)е律a(chǎn)效率低下的問(wèn)題。

　　由于制劑的穩(wěn)定性、溶出性能、可壓性等理化性質(zhì)通常受不同輔料綜合作用的影響，有時(shí)很難界定哪種輔料對(duì)發(fā)明需要解決的技術(shù)問(wèn)題的貢獻(xiàn)最大。例如，現(xiàn)有技術(shù)為一種藥物組合物，由原料1和輔料A、B、C、D組成；專利申請(qǐng)技術(shù)方案為：一種藥物組合物，由原料1和輔料A、B、E組成；與現(xiàn)有技術(shù)公開的制劑處方相比，該發(fā)明的藥物組合物在溶出、穩(wěn)定性等理化性質(zhì)方面均得到了改善，這些性質(zhì)的改善主要是源于E還是A、B、E或是B、E的共同作用？某些情況下，根據(jù)本發(fā)明結(jié)合公知常識(shí)是無(wú)法確定的，尤其處方設(shè)計(jì)較復(fù)雜時(shí)。而且，不同的輔料在一起使用可能存在協(xié)同作用，例如檸檬酸就能提高某些抗氧劑的抗氧化效果。所以，藥物組合物專利(包括化學(xué)領(lǐng)域的一些專利)并不適合采用兩段式寫法。關(guān)于組合物專利獨(dú)權(quán)的撰寫形式，在審查指南中也沒(méi)有硬性要求?？梢詤⒖歼@樣的寫法，1、一種藥物組合物，包括.............；2、一種藥物組合物，主要由..............組成；3、一種藥物組合物，由如下重量份的藥物組成：

　　(實(shí)例分析)怎樣選擇開放還是封閉式的寫法？

　　案例1

　　權(quán)利要求1：一種治療風(fēng)濕病的中藥制劑，其特征是由包含以下重量份的中藥原料制成：烏梢蛇、威靈仙、蕾公藤各120-150；制川烏、制草烏、制馬錢子各280-320；當(dāng)歸、炙黃芪各140-180；紅花、川芎、蜂房各100-120；蜈蚣50-60；細(xì)辛80-100。

　　說(shuō)明書：記載了由下述重量份的烏梢蛇、威靈仙、蕾公藤各120-150；制川烏、制草烏、制馬錢子各280-320；當(dāng)歸、炙黃芪各140-180；紅花、川芎、蜂房各100-120；蜈蚣50-60；細(xì)辛80-100制成的中藥制劑治療風(fēng)濕病的療效試驗(yàn)數(shù)據(jù)。

　　《專利審查指南2010》第二部分第二章第3.3節(jié)中規(guī)定：開放式的權(quán)利要求書宜采用“包含”、“包括”、“主要由...............組成”的表達(dá)方式，其解釋為還可以包含權(quán)利要求中沒(méi)有述及的結(jié)構(gòu)組成部分或者方法步驟。權(quán)利要求1請(qǐng)求保護(hù)一種治療風(fēng)濕病的中藥制劑，其撰寫方式為開放式權(quán)利要求，即除了權(quán)利要求1記載的中藥原料以外，還包括其他中藥原料。而該說(shuō)明書只記載了由這些中藥原料組成的藥物，沒(méi)有任何實(shí)施例和試驗(yàn)數(shù)據(jù)可以證實(shí)：除說(shuō)明書所述中藥原料以外添加其他中藥原料的組合物也具有治療風(fēng)濕病的作用。而根據(jù)本領(lǐng)域的技術(shù)人員的公知常識(shí)可知，添加了不同中藥原料以后，原處方中其君、臣、佐、使的配伍發(fā)生變化，會(huì)導(dǎo)致療效產(chǎn)生很大差異甚至治療的適應(yīng)癥發(fā)生根本變化。所以，開放式權(quán)利要求書1表征的大量處方其療效是難以預(yù)測(cè)與評(píng)價(jià)的。本領(lǐng)域技術(shù)人員不足以從說(shuō)明書公開的內(nèi)容中概括出權(quán)利要求書所述的保護(hù)范圍。因此，權(quán)利要求1不符合專利法第26條第4款的規(guī)定。所以，為了克服以上缺陷，應(yīng)改成封閉式寫法“一種中藥制劑，其特征是由以下重量份的中藥原料制成…”，中藥制劑由于各其特性，一般很難采用開放式的權(quán)要寫法，開放式寫法對(duì)說(shuō)明書的撰寫水平要求很高，獨(dú)權(quán)保護(hù)的大量技術(shù)方案是否可以得到說(shuō)明書的支持是權(quán)要穩(wěn)定性的決定因素。

　　案例2

　　權(quán)1：一種藥物組合物，其特征在于它含有2-8mg藥學(xué)上可接受形式的羅格列酮和任選的可藥用載體98805686.0這個(gè)組合物專利的獨(dú)權(quán)保護(hù)了含有任意形式可藥用羅格列酮的藥物組合物，撰寫采用了標(biāo)準(zhǔn)的開放式寫法。保護(hù)力度不遜于化合物專利。該專利被授權(quán)后，在當(dāng)時(shí)限制了國(guó)內(nèi)所有的仿制藥廠家對(duì)該品種的仿制。之前公開的專利教導(dǎo)了0.1-100mg的羅格列酮可以制備成制劑，但沒(méi)有2-12mg劑量范圍或者與其數(shù)值接近的組合物的制備實(shí)施例被公開，所以，98805686.0專利公開的有益技術(shù)效果即含有低劑量藥用形式的組合物在治療糖尿病方面比較突出是非顯而易見(jiàn)的，奇怪的是在說(shuō)明書中并沒(méi)有記載數(shù)據(jù)支持這種技術(shù)效果。而且實(shí)施例僅僅記載了含1、2、4、8mg羅格列酮馬來(lái)酸鹽制劑的處方及制備方法，其他鹽的效果和制備數(shù)據(jù)沒(méi)有記載。獨(dú)權(quán)開放式的寫法一般應(yīng)通過(guò)說(shuō)明書記載的大量數(shù)據(jù)及實(shí)施例來(lái)支持，至于能夠上位概括到什么程度需要考慮技術(shù)本身，難度較大。后來(lái)，葛蘭素史克主動(dòng)放棄了這個(gè)專利，根據(jù)《專利審查指南》第五部分第九章2.3專利權(quán)人放棄專利權(quán)可知，放棄專利權(quán)只能放棄一件專利的全部，也就意味著所有的從權(quán)也是無(wú)效的。最終，這場(chǎng)戰(zhàn)爭(zhēng)兵不血刃，幾個(gè)專利挑戰(zhàn)者勝出。這引起了關(guān)注這個(gè)案件的各廠家的猜疑，原因1、最終會(huì)放棄這個(gè)專利，因?yàn)橛泻芏嗟淖C據(jù)證明該專利是不成立的。如果打起官司，原研公司勝算的可能性很小，勞心勞力還要進(jìn)行賠償。原因2、舍車保帥，防止因中國(guó)專利被主動(dòng)無(wú)效給這個(gè)專利在其他國(guó)家的申請(qǐng)帶來(lái)負(fù)面影響。

　　小郭有話說(shuō)

　　由于我國(guó)企業(yè)提出98805686.0專利無(wú)效宣告請(qǐng)求，并隨之而來(lái)的葛蘭素史克的主動(dòng)放棄，使我國(guó)企業(yè)能夠自由生產(chǎn)馬來(lái)酸羅格列酮藥物的時(shí)間提前了5年：從2018年6月2日，提前到了2013年9月4日。這些年，隨著我國(guó)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展，一些優(yōu)秀企業(yè)創(chuàng)新能力和產(chǎn)權(quán)保護(hù)意識(shí)逐漸提高，由中國(guó)制藥企業(yè)成功打下專利無(wú)效案件的事件也開始多了起來(lái)，展開了與眾多巨頭醫(yī)藥公司之間的博弈。