美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)naldemedine用于治療成人慢性非癌性疼痛患者阿片類藥物引起的便秘（OIC）。

　　本品為每日口服一次的外周作用μ阿片受體拮抗劑。

　　該藥目前是一種二類管制藥物，因為它在結(jié)構(gòu)上與納曲酮相關(guān)。Shionogi已經(jīng)向美國藥品強制管理局提交申請，撤銷對該藥的管制，目前正在評估。

　　批準(zhǔn)的依據(jù)是來自COMPOSE全球發(fā)展計劃的數(shù)據(jù)，包括在成年OIC和慢性非癌性疼痛患者中進行的研究。

　　該計劃包括三項研究：COMPOSEI和COMPOSEII均為兩周、多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照、平行組研究，COMPOSEIII為52周、隨機、雙盲、安慰劑對照、長期安全性研究。

　　根據(jù)背景資料，便秘是阿片類藥物治療中最常見的副作用之一。當(dāng)阿片類藥物與胃腸道中的阿片受體結(jié)合時，可能會發(fā)生這種情況。

　　OIC定義為開始阿片類藥物治療后排便習(xí)慣具有以下任何一種變化：排便頻率減少、排便困難加重、有不完全性直腸排空或大便較硬。

　　慢性非癌性疼痛患者中，OIC患病率范圍從40%到50%。在一項對322例每日服用阿片類藥物治療慢性疼痛患者的調(diào)查中，33%的患者漏服、減少或停止使用阿片類藥物來緩解排便。

　　接受治療的患者與安慰劑組相比最常見的不良反應(yīng)是腹痛（8%vs2%）、腹瀉（7%vs2%）、惡心（占2%）、胃腸炎（2%vs1%）。

　　最近還推出了其他幾種便秘藥物。2016年7月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)溴甲納曲酮口服劑型用于成人慢性非癌性疼痛OIC者。

　　2017年1月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)plecanatide用于成人慢性特發(fā)性便秘（CIC）。根據(jù)FDA發(fā)表的內(nèi)容，該藥作用于上消化道，刺激腸液分泌，促進正常的腸道功能。

　　同樣在1月，某制藥公司宣布，利那洛肽現(xiàn)在可以72μ克膠囊的規(guī)格治療成人CIC。該公司在新聞發(fā)布會上說，新的劑量將為醫(yī)師提供基于個體表現(xiàn)或耐受性的劑量靈活性。

　　2014年，F(xiàn)DA批準(zhǔn)naloxegol，一種μ阿片受體拮抗劑，用于成人慢性非癌性疼痛OIC者。

　　FDA對naldemedine的批準(zhǔn)為受慢性非癌性疼痛和阿片類引起便秘困擾的患者提供了安全和有效的治療方式。