血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥(ARB)是臨床常用的降壓藥之一。隨著其臨床應(yīng)用的增加,相關(guān)用藥問題也開始受到醫(yī)生的關(guān)注。本文從一則病例談起,簡單介紹如何合理的使用ARB藥物。
一、病例一則
患者,男,50歲,因“頭暈1月”就診,血壓:155/100mmHg。診斷:原發(fā)性高血壓。予氯沙坦50mgqd口服;螺內(nèi)酯20mgqd口服。
評析:螺內(nèi)酯的化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮類似,是醛固酮受體拮抗劑,在腎臟遠(yuǎn)曲小管和集合管皮質(zhì)部可引起競爭作用,干擾醛固酮對上述部位鈉離子的重吸收,促進(jìn)鈉和氯離子排出而產(chǎn)生利尿作用,同時使鉀離子排出減少。氯沙坦也有保鉀作用。二者合用很容易引起高血鉀,故其二者合用不合理。
建議:將螺內(nèi)酯改為氫氯噻嗪12.5mgqd口服。血管緊張素Ⅱ通過與靶器官的AT1結(jié)合引起血管收縮,引起去甲腎上腺素釋放、醛固酮分泌等效應(yīng)使血壓升高。氯沙坦能阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1結(jié)合,抑制了上述反應(yīng),從而使血管擴(kuò)張。氫氯噻嗪是一種中效利尿劑,作用于腎小管髓袢升支皮質(zhì)部,可抑制對氯離子、鈉離子的再吸收,促使腎臟對氯化鈉的排泄,使尿量增加,水分排出體外,導(dǎo)致血容量的減少而激活腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),其結(jié)果是血漿腎素活性增加,同樣醛固酮和AngⅡ水平也會上升,可見由于它的應(yīng)用,有利于氯沙坦更高地發(fā)揮作用。氯沙坦抑制尿酸的重吸收,可彌補(bǔ)氫氯噻嗪使尿酸增加的缺陷,氯沙坦的保鉀作用可與氫氯噻嗪的排鉀作用相抵消。
作為高血壓治療常用藥物之一,ARB可選擇性阻斷血管緊張素受體1(AT1),進(jìn)而抑制血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)的縮血管、升血壓、促醛固酮分泌、興奮交感神經(jīng)等作用;其藥理作用與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)類似,但服藥后干咳發(fā)生率相對ACEI而言明顯減少[1]。另一方面,使用ARB類藥物后AngⅡ的合成會反饋性增加,血液及組織中AngⅡ水平升高,可通過作用于AT2產(chǎn)生擴(kuò)血管、抑制細(xì)胞增殖和調(diào)節(jié)細(xì)胞凋亡等作用[2]。
ARB類藥物不僅能有效降低及控制血壓、逆轉(zhuǎn)左心室肥厚、防治糖尿病和預(yù)防房顫等,而且在預(yù)防卒中發(fā)生及復(fù)發(fā)方面有重要作用[3]。此外,該類藥物在阻斷AngⅡ作用的同時,對緩激肽的降解及前列腺素的合成不造成影響,干咳以及血管神經(jīng)性水腫等不良反應(yīng)發(fā)生率較低,患者對其有較好的耐受性和依從性,因此該類藥物已經(jīng)得到了普遍認(rèn)可,然而,隨著臨床上應(yīng)用越來越廣泛,一些不良反應(yīng)及不合理用藥(如ARB與保鉀利尿劑、或ACEI等聯(lián)用)情況較多見。
二、不良反應(yīng)
ARB可以阻斷靶組織上的血管緊張素1型受體,從而消除AngⅡ引起的種種不良作用,如心肌、血管重構(gòu)、血管收縮和血壓增高等,并且很少引起咳嗽等不良反應(yīng)。常見的ARB類藥物不良反應(yīng)如下:
三、注意事項(xiàng)
1.ARB類藥物的禁忌癥
2.藥物過量的處理
ARB過量的主要癥狀可能是低血壓和心動過速,由于副交感刺激還可能出現(xiàn)心動過緩。如出現(xiàn)癥狀性低血壓,應(yīng)進(jìn)行支持治療。若服藥時間不長,應(yīng)予催吐或洗胃,或可給予擴(kuò)容治療。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)ARB治療。血液透析不能清除ARB。
1. 原發(fā)性高血壓:可單獨(dú)用藥,也可和其它降壓藥合用,尤其是噻嗪類利尿劑。 2. 心功能不全:輕度或中度心功能不全NYHA分級Ⅱ或Ⅲ級,合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑ACEI。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。
健客價: ¥30用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對
健客價: ¥461.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時,應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不
健客價: ¥9.91.水腫性疾?。喊ǔ溲孕牧λソ?、肝硬化、腎臟疾病 (腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時,應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。 2.高血壓:在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。 3.預(yù)防急性腎功能衰竭:用于各種原
健客價: ¥10.91.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功 能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時,應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺 水腫和急性月囟水腫等。 2.高血壓。在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳。尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。 3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原
健客價: ¥17本品僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。 單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動,可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施
健客價: ¥78用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動均有助于提高胰島素的敏
健客價: ¥27用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動均有助于提高胰島素的敏
健客價: ¥50原發(fā)性高血壓可單獨(dú)用藥,也可和其它降壓藥合用,尤其是噻嗪類利尿劑。心功能不全:輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級),合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。
健客價: ¥241.本品應(yīng)用于以下疾?。?1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。2.由于目前常見致病菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,僅在病原菌對本品
健客價: ¥61.本品作為首選或選用藥物應(yīng)用于下列疾?。?1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。2.由于目前常見致病菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重
健客價: ¥6利格列汀與二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用,配合飲食控制和運(yùn)動,可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
健客價: ¥70用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。
健客價: ¥851.高血壓的治療??蓡为?dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。 2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。
健客價: ¥23結(jié)腸癌輔助化療:卡培他濱適用于 Dukes’ C 期、原發(fā)腫瘤根治術(shù)后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨(dú)治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期(DFS)不亞于 5-氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) ??ㄅ嗨麨I單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長總生存期(OS),但已有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較 5-FU/LV 改善無病生存 期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對 D
健客價: ¥279用于治療口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時,預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生等。
健客價: ¥12用于治療口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時,預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。
健客價: ¥48用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。
健客價: ¥820用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。
健客價: ¥1200用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。
健客價: ¥1560用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。
健客價: ¥2250適用于治療與胃酸有關(guān)的胃部不適用癥狀(如胃疼、胃酸、胃脹、胃燒灼、酸性噯氣、飽脹等)急、慢性胃炎,胃及十二指腸潰瘍,反流性食管炎,膽汁反流性胃病,神經(jīng)性消化不良;預(yù)防非甾體類藥物,化療藥物等引起的胃黏膜損傷。
健客價: ¥56對于飲食控制與運(yùn)動加服二甲雙胍或磺脲類藥物未能滿意控制血糖水平的2型糖尿病患者。
健客價: ¥16