恩替卡韋(ETV,商品名為博路定、天丁、潤眾、維力青、甘宜生等)是一種新型抗病毒藥物,其抗病毒效應(yīng)比拉米夫定(LAM)、阿德福韋酯(ADV)等強(qiáng),能快速有效地降低HBV DNA。
鑒于其抑制病毒效應(yīng)優(yōu)于拉米夫定,耐藥率低,可適用于病毒復(fù)制活躍,ALT持續(xù)升高或肝組織有活動(dòng)病變的CHB患者。劑量為口服0.5mg,每日1次,對(duì)有病毒變異者,可將劑量提高到口服1mg,療程至少1年,能有效抑制HBV DNA復(fù)制。
恩替卡韋不良反應(yīng)少,耐藥率在核苷類似物(NUCs)中屬于較低的,特別是對(duì)初治患者耐藥率極低,治療5年臨床耐藥發(fā)生率僅為1.2%,確保CHB抗病毒治療可以長期獲益,目前各國CHB治療指南均列為初治患者的首選。
然而近年發(fā)現(xiàn),對(duì)已發(fā)生拉米夫定耐藥患者,即使增加劑量,其耐藥率還是隨治療時(shí)間延長而上升,故已不推薦將拉米夫定改為恩替卡韋 1mg/日。
有關(guān)恩替卡韋對(duì)孕婦影響的研究尚不充分,已明確為妊娠C級(jí),故只有當(dāng)對(duì)胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)利益作出充分的權(quán)衡后,方可使用;在臨床已經(jīng)被妊娠B級(jí)核苷類似物取代。
此外,16歲以下兒童患者使用恩替卡韋臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分,不過已有較多報(bào)道。目前,各國指南已放寬到3歲以上。