黃連素,是從毛茛科植物黃連干燥根狀莖中提取的一種異喹啉生物堿,為黃連中的主要成分。以往廣大人民群眾對它的印象就是用于治療腸道感染和腹瀉,可以抗炎和抗病毒。
然鵝,在不斷研究中,臨床還發(fā)現(xiàn)黃連素深藏不露的一面——其對降血糖和抗心律失常也有一定的療效,出現(xiàn)在了內(nèi)分泌科和心內(nèi)科的處方上。
今天就這兩個方面重新為大家介紹一下它。
一、黃連素與糖尿病
1)增強胰島素受體的表達
研究發(fā)現(xiàn),黃連素能夠激活體內(nèi)的受體蛋白激酶C(PKC)。PKC在胰島素受體基因表達中起著重要的作用,是調(diào)控胰島素受體啟動子的物質(zhì),它被激活后,胰島素受體表達增加,產(chǎn)生降糖的效果。
同時還發(fā)現(xiàn),黃連素其本身是不能增加細胞對葡萄糖的消耗,主要還是要依靠胰島素來進行降糖作用,所以黃連素對I型糖尿病患者幾乎不起降糖作用,只對胰島細胞功能尚存的II型糖尿病有療效。
2)改善胰島素抵抗,增強胰島素敏感性
黃連素能提高胰島素與胰島素受體的結(jié)合,促進胰島β細胞修復再生,改善胰島素抵抗,增強胰島素敏感性,提升胰島素的降糖效果并能改善肝腎功能。
3)促進葡萄糖的吸收,加快葡萄糖的消耗與轉(zhuǎn)運
黃連素具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,減少消化道碳水化合物的水解,促進脂肪細胞3T3-L1對葡萄糖的吸收,還可以增加它對葡萄糖的消耗。黃連素能間接激活細胞糖轉(zhuǎn)運蛋白,從而促進葡萄糖的轉(zhuǎn)運。
二、黃連素與心律失常
1)黃連素可以延遲激活鉀離子通道,阻斷鉀離子內(nèi)流,延長心肌細胞的動作電位時間和有效不應期,使單向阻滯變成雙向阻滯,從而達到抗折返性心律失常的作用;同時還能增加乙酰膽堿作用,增高膜的鉀電導,對室性早搏、室上性心動過速等多種心律失常有著抑制作用。
2)黃連素可以抑制氧自由基的大量產(chǎn)生,改善心肌代謝,從而達到抗再灌注心律失常作用。
3)黃連素能夠抑制血管平滑肌上α-受體,抑制心肌缺血性室性心律失常。
三、黃連素也有不良反應
黃連素的優(yōu)點很多,但黃連素的不良反應也不容忽視。
黃連素的不良反應主要是胃腸道的不適,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、上腹部不適、便秘等,罕見不良反應有頭痛、皮膚過敏和心動過緩。
黃連素針劑進行靜注或者靜滴,會造成心臟抑制、心源性腦缺氧綜合征,甚至死亡,故現(xiàn)在已經(jīng)淘汰了黃連素針劑的使用。
在大量的臨床實驗中表明黃連素是安全性好、療效高的藥物。黃連素口服給藥生物利用度高,對治療II型糖尿病、抗心律失常也具有可行性,但在使用該藥物時需要注意與其他藥物的相互作用,黃連素對CYP2E1和CYP2D6具有抑制作用,對CYP3A4和CYP1A2也有誘導作用。在與其他藥一起服用前,最好還是先咨詢下醫(yī)師和藥師。此外,黃連素對新生兒具有潛在的不良反應,說明書明確妊娠期頭3個月應慎用。
在此提醒廣大患者朋友們,黃連素用于腸道感染、腹瀉之外的疾病均屬于超說明書用藥的情況,應在醫(yī)師指導下了解疾病與用藥的詳細后,為了自己的健康再慎重使用。