今天突然接到一個(gè)正在調(diào)整血壓階段的高血壓患者電話,告訴我今天他的血壓突然100/50mmHg了,自覺(jué)頭暈惡心、出汗。該患是1周前通過(guò)熟人到我這里就診的患者,平素服用絡(luò)活喜降血壓,但是血壓最近階段(特別是過(guò)年前)一直持續(xù)很高,高壓一般都在180-190mmHg。根據(jù)患者的特點(diǎn)我給患者處方絡(luò)活喜加上百普樂(lè)(培托普利納催離)藥物,并告知患者每日固定去測(cè)量4次血壓,并記錄下來(lái)。1周后帶著血壓的數(shù)值再來(lái)復(fù)診,期間如有血壓劇烈波動(dòng)、不適,隨時(shí)給我打電話。并囑咐患者降血壓不能著急,我們常規(guī)4-8周左右把你的血壓控制在目標(biāo)水平,不能降的過(guò)快,降得過(guò)快由于你各個(gè)器官已經(jīng)適應(yīng)高灌注狀態(tài),容易引起腦卒中等急性缺血表現(xiàn),需要逐漸適應(yīng)著把血壓降下來(lái)。
這個(gè)患者昨日到醫(yī)院就診,找了另一個(gè)醫(yī)生,那位醫(yī)生看了一下他的血壓數(shù)值,高壓普遍在155-140mmHg,認(rèn)為還高,所以“果斷”讓患者加服珍菊降壓片。所以今日出現(xiàn)了上述結(jié)果。
說(shuō)到這大家可能也明白了,患者癥狀是由于血壓降得過(guò)猛而出現(xiàn)了組織灌注不足,交感神經(jīng)興奮所致,為了安全,我讓患者住院觀察了。
通過(guò)這個(gè)實(shí)例,使我有了一些思考,很多心血管臨床醫(yī)生,特別是低年資醫(yī)生,雖然知道治療藥物的適應(yīng)證、禁忌證,但并不能熟知藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),而藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的掌握實(shí)際上非常必要,比如說(shuō)我們給患者吃了一種降壓藥物,患者會(huì)經(jīng)常問(wèn)大夫血壓降得怎么這么慢啊,需不需要在加點(diǎn)藥啊,這就需要你熟知你應(yīng)用藥物的起效時(shí)間,發(fā)揮最大作用時(shí)間。另外像這個(gè)患者我們更應(yīng)該知道他多吃的降壓藥物什么時(shí)候能夠代謝掉,以利于我們進(jìn)一步治療。
基于此,我總結(jié)了一些心血管科常用降壓藥物藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),以便于我和戰(zhàn)友們共同學(xué)習(xí)。由于時(shí)間及水平限制,只是簡(jiǎn)單查找資料編輯了一下,可能會(huì)有錯(cuò)誤或不全,大家共同完善,達(dá)到共同進(jìn)步目的。
1、鈣離子阻滯劑:
氨氯地平(絡(luò)活喜)
給予口服氨氯地平治療劑量后,6~12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰,絕對(duì)生物利用度約為64~90%,終末消除半衰期約為35~50小時(shí)。連續(xù)每日給藥7~8天后,氨氯地平的血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)。老年患者以及肝功能衰退患者,氨氯地平的藥物清除率減慢。
硝苯地平
由于首過(guò)效應(yīng),即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。緩釋片血濃峰時(shí)在1.6~4小時(shí)之間,血藥濃度~時(shí)間曲線平緩長(zhǎng)久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/m1)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí),24小時(shí)后90%的藥物消除。穩(wěn)態(tài)時(shí)硝苯地平控釋片的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高,首次給藥后6-12小時(shí)達(dá)到高值穩(wěn)定水平。多劑量給藥后相對(duì)恒定的血藥濃度得到維持,給藥期間24小時(shí)內(nèi)血藥濃度的峰谷波動(dòng)很小(0.9-1.2)。
非洛地平緩釋片(波依定)
口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為1.2L/小時(shí)(正常人的血量約占體重的7%-8%。60kg的人血量為4.2-4.8L).本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%。