一、什么是“首劑加倍”？

　　“首劑加倍”，是指首次服某種藥時，用藥量要加倍。但首劑量加倍后，后續(xù)劑量應(yīng)按照常規(guī)劑量使用，以保證臨床用藥的安全性。

　　例如：阿奇霉素5日療法。總劑量1500mg，首日500mg/次，1次/日；第2~5日，250mg/次，1次/日。

　　二、為什么要“首劑加倍”？

　　任何藥物都要達到一定的血藥濃度才能發(fā)揮藥效。在多劑量給藥時，穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度一般為有效治療濃度。

　　對于半衰期較長的藥物，從第一劑給藥到達穩(wěn)態(tài)血藥濃度所需要的時間較長。

　　例如：替硝唑的半衰期約為12小時，60小時（2.5天）后才能達到穩(wěn)態(tài)濃度。而在此期間，往往因血藥濃度低于有效治療濃度，而影響藥物臨床療效。

　　因此，在醫(yī)療實踐中，通常采取增加首劑量的方法，使血藥濃度迅速達到有效治療濃度，而后再用維持劑量來保持有效治療濃度。

　　三、哪些藥不適合“首劑加倍”？

　　1、大多數(shù)藥不需“首劑加倍”

　　臨床常用的絕大多數(shù)藥物，在采取正常的給藥方式時，就能獲得滿意的藥物濃度與療效，因而無需“首劑量加倍”。

　　2、中成藥不宜“首劑加倍”

　　牛黃解毒片（雄黃）、柏子養(yǎng)心丸（朱砂）、六神丸（蟾酥）、金匱腎氣丸（附子）、強力枇杷露（罌粟殼）、桂林西瓜霜（山豆根）很多常用中成藥含有毒性藥材，不宜超量服用。

　　需要提醒的是：大部分感冒類和止咳類中成藥含有麻黃，加大劑量服用可引起心律失常、心梗等嚴重不良反應(yīng)，也不宜超量服用。

　　3、治療窗比較窄的藥不能“首劑加倍”

　　那些有效劑量和中毒劑量比接近的藥物，即治療窗比較窄的藥物，如卡馬西平、苯巴比妥、氨茶堿、地高辛等，“首劑量加倍”可能會由于用藥劑量過大而達到中毒劑量。

　　例如地高辛。臨床觀察結(jié)果表明，對輕、中度心力衰竭，中等劑量（每日0.25mg）并不比低劑量（每日0.125mg）帶來更大自主神經(jīng)和血流動力學改善，較大劑量地高辛更易致心律失常。因此，在用法上，現(xiàn)今不主張洋地黃化。

　　四、磺胺類藥物，已不主張首劑加倍

　　復(fù)方新諾明是由磺胺甲噁唑（400mg）和甲氧芐啶(80mg)組成的復(fù)方制劑。由于對許多常見病原菌呈耐藥性，該藥現(xiàn)主要用于治療敏感菌所致的尿路感染、慢性支氣管炎急性發(fā)作和卡氏肺孢子蟲肺炎（首選藥）。

　　近年來研究發(fā)現(xiàn)，磺胺類藥物具有一定的肝毒性、腎毒性和心臟毒性，可引起致死性的血小板減少癥及再生障礙性貧血，而且與血藥濃度有關(guān)：超過200ug/ml，不良反應(yīng)增加，毒性增加。因此，現(xiàn)已不主張首次加倍的給藥方法！