5%葡萄糖注射液是臨床上常用的溶媒。2015年版《中國(guó)藥典》規(guī)定5%葡萄糖注射液的pH值范圍為3.2~6.5。目前幾乎所有廠家生產(chǎn)的5%葡萄糖注射液均未列出其產(chǎn)品的明確pH值,給臨床用藥帶來(lái)了安全隱患。
一、注射液兩性霉素B
注射用兩性霉素B,是常用的治療深部真菌感染的有效藥物。由于化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,對(duì)于溶媒的選擇,有嚴(yán)格的條件:不能用氯化鈉做溶媒,因可產(chǎn)生沉淀;需要用5%葡萄糖注射液做溶媒,且5%葡萄糖注射液的pH值應(yīng)在4.2以上。
用兩性霉素B靜脈滴注給藥時(shí),應(yīng)先以滅菌注射用水溶解后,再用5%葡萄糖注射液稀釋,滴注液的藥物濃度不超過(guò)10mg/100ml,避光緩慢靜滴,每次滴注時(shí)間需6小時(shí)以上。
研究結(jié)果顯示,市場(chǎng)上的5%葡萄糖注射液的pH值大多在4.0以下,配制好的兩性霉素B溶液,在25℃避光保存6個(gè)小時(shí)后,兩性霉素B的含量降低約60%。
因此,配制兩性霉素B輸液時(shí),應(yīng)該檢測(cè)5%葡萄糖注射液的pH值。
二、乳糖酸紅霉素
注射用乳糖酸紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌和支原體、衣原體均具抗菌活性,臨床常用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和支原體衣原體肺炎的治療。
紅霉素在中性水溶液中穩(wěn)定,在酸性溶液中不穩(wěn)定。實(shí)驗(yàn)證明,在pH低于4.5時(shí),27~28min即可損失10%。
因此,配制乳糖酸紅霉素滴注液時(shí),需要先用注射用水溶解,然后加入0.9%氯化鈉注射液中稀釋。若使用葡萄糖注射液做溶媒,因葡萄糖溶液偏酸性,必須每100ml溶液中加入4%碳酸氫鈉1ml。
由于紅霉素對(duì)血管壁有刺激性,需緩慢靜滴,時(shí)間通常在2~4h,如果忽略了加入碳酸氫鈉作為穩(wěn)定劑這一操作步驟,會(huì)顯著降低治療效果。
三、β-內(nèi)酰胺類抗生素
β-內(nèi)酰胺類抗生素屬時(shí)間依賴性抗生素,適當(dāng)延長(zhǎng)輸注時(shí)間可以提高抗菌效果。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)中的β-內(nèi)酰胺環(huán)易水解,溶媒的pH值對(duì)藥物的穩(wěn)定性影響較大。
頭孢唑啉鈉是臨床常用的β-內(nèi)酰胺類抗生素。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),在pH值為4~7的溶媒中,頭孢唑林鈉最穩(wěn)定;在pH<4的溶媒中(如5%、10%葡萄糖注射液),頭孢唑林鈉較不穩(wěn)定,配制30min后效價(jià)顯著降低。
因此,β-內(nèi)酰胺類抗生素一般應(yīng)選用0.9%氯化鈉注射液做溶媒。
特別提醒:阿莫西林鈉克拉維酸鉀、厄他培南,不得使用含有葡萄糖(α-D-葡萄糖)的稀釋液。