一、柳氮磺吡啶
主要用于炎癥性腸病、類風(fēng)濕性多關(guān)節(jié)炎、出血性直腸炎。
1、用法用量
初始劑量,一日1~2g,分3~4次口服;在最初幾周內(nèi),逐漸增加劑量至一日3~4g,分3~4次口服;待癥狀好轉(zhuǎn)后,可逐漸減至維持量,一日1.5g,分3次服,直至癥狀完全消失。
2、主要原因
胃腸道反應(yīng):柳氮磺吡啶,在腸道內(nèi)被細(xì)菌分解為磺胺吡啶與5-氨基水楊酸。主要活性成分為5-氨基水楊酸,可刺激胃腸道,引起胃痛及腹痛,患者耐受性差。
遇有胃腸道刺激癥狀,除餐后服藥外,也可分成小量多次服用,甚至可每小時(shí)一次,使癥狀減輕。
二、卡馬西平
主要用于癲癇、三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛、精神病、不寧腿綜合征、偏側(cè)面肌痙攣等。
1、用法用量
初始劑量,每次100~200mg,每天1~2次;第二日后每日增加100mg,直到出現(xiàn)療效為止,最高量每日不超過(guò)1.2g;維持時(shí)應(yīng)根據(jù)情況和血藥濃度監(jiān)測(cè)結(jié)果,調(diào)整至最低的有效量。
2、主要原因
個(gè)體差異大:口服吸收緩慢,且因人而異;不同患者服用相同的劑量(400mg),血藥濃度可在0.5-25μg/mL之間變動(dòng)(有效濃度范圍:4~12ug/mL)。
誘導(dǎo)自身代謝:卡馬西平經(jīng)肝臟代謝,并能誘發(fā)自身代謝;治療4周后可能需要增加劑量,以避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。
嚴(yán)重不良反應(yīng):中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)為最常見,表現(xiàn)為視力模糊、復(fù)視、眼球震顫等;可引起心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩等;可引起中毒性表皮壞死溶解癥。
三、阿托伐他汀
主要用于高膽固醇血癥。
1、用法用量
初始劑量為每日10mg/日;可以每4周為時(shí)間間隔,逐步調(diào)整劑量至40mg/日;最大劑量為80mg每日一次??稍谝惶靸?nèi)的任何時(shí)間一次服用,并不受進(jìn)餐影響。
2、主要原因
劑量—效應(yīng)關(guān)系:他汀類的給藥劑量增加一倍,只能使LDL-C下降約6%。例如阿托伐他汀,每日10mg,能降低LDL-C31~35%,每日20mg,也只能降低LDL-C36~40%。
劑量—肌肉毒性關(guān)系:肌肉毒性包括肌痛、肌病和橫紋肌溶解癥三種主要表現(xiàn),均呈劑量依賴性,與藥物的降膽固醇作用無(wú)關(guān)。研究發(fā)現(xiàn),80mg/日的阿托伐他汀誘發(fā)肌肉毒性癥狀的幾率是10mg/日的5倍。
四、左甲狀腺素
主要用于各種原因的甲狀腺功能低減的替代治療等。
1、用法用量
初始劑量,每日25~50ug,早晨空腹頓服;初始劑量后,每2~4周增加25~50ug,直至維持劑量:每日100~200ug。
2、主要原因
治療指數(shù)較窄:除了對(duì)癥治療以外,必須嚴(yán)密滴定劑量。過(guò)量用藥,不僅會(huì)產(chǎn)生與甲亢相同的癥狀和體征,還可能發(fā)生意識(shí)模糊、定向障礙、腦栓塞、休克、昏迷和死亡等事件。
劑量過(guò)多引起的癥狀不一定明顯,可能攝入左甲狀腺素鈉數(shù)天后方出現(xiàn)癥狀。
五、硝苯地平
主要用于心絞痛和高血壓。
1、用法用量
硝苯地平片:一般起始劑量10mg/次,一日3次口服;常用的維持劑量為口服10~20mg/次,一日3次。
硝苯地平控釋片:通常治療的初始劑量為每日30mg,一日一次;最大劑量,每日60mg,一日一次。
劑量調(diào)整:通常調(diào)整劑量需7~14天。如果患者癥狀明顯,病情緊急,劑量調(diào)整期可適當(dāng)縮短。
2、主要原因
竊血現(xiàn)象:硝苯地平屬速效降壓藥,血壓下降過(guò)快或幅度過(guò)大,可引起冠狀動(dòng)脈竊血,而導(dǎo)致心肌缺血或心肌梗死。
個(gè)體差異大:硝苯地平的血藥濃度與臨床療效密切相關(guān),存在著明顯的個(gè)體差異。硝苯地的血藥濃度受多種因素影響,包括制劑因素、種族因素、藥物代謝酶的基因多態(tài)性、飲食因素、合并藥物等。
六、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
主要用于高血壓、慢性心力衰竭和急性心肌梗死后的治療等。以依那普利為例。
1、用法用量
高血壓:起始劑量為10-20mg,每日1次;常用維持量為20mg/日,根據(jù)病人的需要,可調(diào)整至最大劑量每日40mg。
與利尿劑聯(lián)用治療高血壓:因這些病人可能有血容量不足或失鹽,開始服用依那普利后可能發(fā)生癥狀性低血壓,應(yīng)從5mg/日或以下開始。
有癥狀的心衰或無(wú)癥狀的左心室功能不全:起始劑量為2.5mg,并應(yīng)在密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下服用;在2~4周內(nèi),根據(jù)病人的耐受情況,將劑量逐漸增加到常用維持劑量20mg/日。
2、主要原因
首劑低血壓:主要與腦血流灌注不足有關(guān),,血壓降低的同時(shí),可發(fā)生輕度失控,頭暈、頭痛、全身乏力、視力障礙等,在老年人可引起摔跌,嚴(yán)重時(shí)可引起暫時(shí)性知覺(jué)喪失、心動(dòng)過(guò)緩。
卡托普利的首劑低血壓發(fā)生迅速但持續(xù)時(shí)間短;依那普利和喹那普利的首劑低血壓發(fā)生較慢但持續(xù)時(shí)間長(zhǎng);培哚普利、福辛普利的首劑低血壓十分輕微。