1、鈣離子阻滯劑:
氨氯地平(絡(luò)活喜)
給予口服氨氯地平治療劑量后,6~12小時血藥濃度達(dá)至高峰,絕對生物利用度約為64~90%,終末消除半衰期約為35~50小時。連續(xù)每日給藥7~8天后,氨氯地平的血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)。老年患者以及肝功能衰退患者,氨氯地平的藥物清除率減慢。
硝苯地平
由于首過效應(yīng),即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。緩釋片血濃峰時在1.6~4小時之間,血藥濃度~時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/m1)以上時間達(dá)12小時,24小時后90%的藥物消除。穩(wěn)態(tài)時硝苯地平控釋片的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高,首次給藥后6-12小時達(dá)到高值穩(wěn)定水平。多劑量給藥后相對恒定的血藥濃度得到維持,給藥期間24小時內(nèi)血藥濃度的峰谷波動很小(0.9-1.2)。
非洛地平緩釋片(波依定)
口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為1.2L/小時(正常人的血量約占體重的7%-8%。60kg的人血量為4.2-4.8L).本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%。
2、ACEI類
依那普利
本品吸收后在肝內(nèi)水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強(qiáng),但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達(dá)高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在3~4小時。多數(shù)給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時??诜酒泛螅祲鹤饔糜?小時開始,4~6小時達(dá)高峰,降壓作用可維持24小時以上。
培哚普利(雅施達(dá))
培哚普利被迅速吸收并在l小時內(nèi)達(dá)到峰濃度。培哚普利的血漿半衰期為l小時。培哚普利是一種前體藥物。27%口服的培哚普利以活性代謝物培哚普利拉的形式進(jìn)入血流中。培哚普利拉在血漿中3-4小時達(dá)到峰濃度。培哚普利拉在血漿中3-4小時達(dá)到峰濃度。培哚普利拉通過尿液清除,其游離部分的消除半衰期大約是17小時,4天內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
貝那普利(洛汀新)
該藥在體內(nèi)可以迅速轉(zhuǎn)化成有活性的藥物貝那普利拉,在空腹服用鹽酸貝那普利以后的30分鐘和60、90分鐘,貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達(dá)到其峰值。貝那普利拉有效累積半衰期為10-11小時,2-3天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。貝那普利的藥代動力學(xué)特點(diǎn)是從血漿中迅速消除(4小時內(nèi)完全消除),貝那普利拉分兩個階段消除。初始半衰期為3小時,終末半衰期約為22小時。終末消除期(從第24小時起)提示貝那普利拉和ACE的牢固結(jié)合。
3、ARB類
纈沙坦(代文)
對大多數(shù)患者,單劑口服2小時內(nèi)產(chǎn)生降壓效果,4-6小時達(dá)作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時以上。重復(fù)給藥時,治療2-4周后達(dá)最大降壓療效,并在長期治療期間保持療效。纈沙坦絕大部分(94-97%)與血清蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。穩(wěn)態(tài)分布容積較低(約為17升),與肝血流量(30升/小時)相比,血漿清除速度相對較慢(大約2升/小時)。
厄貝沙坦(安博維)
口服后大約1.5-2小時可達(dá)血漿峰濃度。機(jī)體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min,厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時。
替米沙坦(美卡素)
替米沙坦在首次用藥后3個小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸增強(qiáng),一般在開始治療4-8周后達(dá)最大降壓作用且在長期治療過程中穩(wěn)定維持。替米沙坦的血漿濃度呈雙指數(shù)下降,終末清除半衰期超過20小時。
奧美沙坦
口服給藥1-2小時之后即達(dá)血藥峰值濃度。在3-5天之內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,血中半衰期可長達(dá)13小時。
4、倍他受體阻滯劑
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成,每個顆粒是一個獨(dú)立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹,以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解,顆粒分散于胃腸道巨大的表面上,藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響,以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩(wěn),作用超過24小時。
富馬酸比索洛爾片(康忻)
90%的生物利用度。每天1次約藥后血漿半衰期為10-12小時,在血漿中可維持24小時。分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時。
5、利尿劑
達(dá)峰時間為4小時,3~6小時后產(chǎn)生降壓作用,作用持續(xù)時間為6~12小時,主要以原形由尿排泄,本品半衰期T1/2為15小時。
吲達(dá)帕胺(納催離)
一次服藥后12小時,血藥濃度達(dá)峰值。血漿消除的半衰期為14-24小時(平均18小時)。用藥7天之后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。主要以非活性代謝物的形式經(jīng)尿液(達(dá)給藥劑量的70%)和糞便(22%)排泄。