藥代動(dòng)力學(xué)主要是研究藥物在生物體內(nèi)吸收、代謝等規(guī)律，那么對(duì)于奧利司他膠囊(舒爾佳)也一樣。我們可以在奧利司他膠囊(舒爾佳)的藥代動(dòng)力學(xué)中研究出患者在使用本品期間吸收的情況以及代謝的規(guī)律等等，那么奧利司他膠囊(舒爾佳)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

舒爾佳用于18歲及以上成人體重超重（體重指數(shù)≥24）的患者的治療。使用本產(chǎn)品，應(yīng)同時(shí)配合低熱低脂飲食。

1.吸收：對(duì)體重正常和肥胖志愿者的研究表明，機(jī)體對(duì)奧利司他的吸收量極微，口服后8小時(shí)測(cè)不出完整的奧利司他血漿濃度([5毫微克/毫升)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無(wú)蓄積，血漿中僅偶爾可測(cè)出完整的奧利司他，濃度很低([10毫微克/毫升或0.02μm)。

2.分布：由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測(cè)定其分布容積，全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測(cè)。在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。

3.代謝：動(dòng)物試驗(yàn)提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲?；涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開(kāi)放的β-內(nèi)酯環(huán)，對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時(shí)，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1，26毫微克/毫升和M3，108毫微克/毫升)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

4.清除：對(duì)正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過(guò)糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關(guān)物的累計(jì)腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3～5天。對(duì)于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）