達(dá)比加群酯膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒。達(dá)比加群酯膠囊的主要成份為甲磺酸達(dá)比加群酯。那么，達(dá)比加群酯膠囊的不良反應(yīng)有哪些呢？

達(dá)比加群酯膠囊口服給藥后，達(dá)比加群酯膠囊迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群，后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達(dá)比加群酯通過(guò)酯酶催化水解形成有效成分達(dá)比加群是主要代謝反應(yīng)。達(dá)比加群酯膠囊口服給藥后達(dá)比加群的絕對(duì)生物利用度約為6.5%。達(dá)比加群酯膠囊對(duì)健康志愿者口服后，達(dá)比加群酯膠囊在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高，給藥后0.5至2.0小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。達(dá)比加群酯膠囊在進(jìn)食不會(huì)影響的生物利用度，但會(huì)使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延后2小時(shí)。

達(dá)比加群酯膠囊非濃度依賴性的較低的（34～35%）人血漿蛋白結(jié)合率。達(dá)比加群酯膠囊的分布容積為60-70L，后者超過(guò)了人體體液總量，提示達(dá)比加群具有中度的組織分布特征。達(dá)比加群酯膠囊在健康男性的試驗(yàn)中評(píng)估了單劑靜脈給予放射性標(biāo)記達(dá)比加群后其代謝和排泄情況。達(dá)比加群酯膠囊在靜脈服藥后，達(dá)比加群酯膠囊相關(guān)的放射性主要經(jīng)由尿液排泄（85%）。達(dá)比加群酯膠囊在糞便排泄占給藥劑量的6%。達(dá)比加群酯膠囊總體放射性回收量在給藥后168小時(shí)達(dá)到給藥劑量的88～94%。達(dá)比加群酯膠囊可經(jīng)由共軛反應(yīng)形成具有藥理學(xué)活性的乙酰葡糖醛酸苷共軛產(chǎn)物。

達(dá)比加群酯膠囊的不良反應(yīng)：1.在關(guān)鍵部位或器官發(fā)生癥狀性出血：眼內(nèi)、顱內(nèi)、椎管內(nèi)或伴有骨筋膜室綜合征的肌肉內(nèi)出血、腹膜后出血、關(guān)節(jié)內(nèi)出血或心包出血。2.滿足以下一項(xiàng)或一項(xiàng)以上標(biāo)準(zhǔn)的大出血被稱為危及生命的出血：致死性出血、癥狀性顱內(nèi)出血；伴有血紅蛋白至少下降50g/L的出血；需要輸血或血細(xì)胞至少達(dá)4個(gè)單位的出血，伴有低血壓而需靜脈使用升壓藥的出血；必須外科手術(shù)治療的出血。3.與接受華法林治療者相比，隨機(jī)接受達(dá)比加群酯每次110mg、每日兩次和每次150mg.每日兩次的患者，總體出血、危及生命的出血和顱內(nèi)出血風(fēng)險(xiǎn)呈顯著下降(p＜0.05)。與華法林相比，隨機(jī)接受達(dá)比加群酯每次110mg，每日兩次的受試者的大出血風(fēng)險(xiǎn)顯著降低(危險(xiǎn)比0.80，[p=0.0026])。與華法林相比，隨機(jī)接受達(dá)比加群酯每次150mg、每日兩次的受試者的胃腸道大出血風(fēng)險(xiǎn)顯著增加(危險(xiǎn)比1.47，[p=0.0008])，這種情況主要出現(xiàn)在≥75歲的患者中。4.各亞組(如：腎功能損害、年齡、抗血小板藥物或P-gp抑制劑等聯(lián)合用藥)均表現(xiàn)出達(dá)比加群與華法林相比在預(yù)防卒中和SEE方面的益處，以及顱內(nèi)出血(ICH)風(fēng)險(xiǎn)的下降。在使用抗凝血藥治療時(shí)大出血風(fēng)險(xiǎn)增加的特定患者亞組中，達(dá)比加群的過(guò)高出血風(fēng)險(xiǎn)是由胃腸道出血導(dǎo)致，一般出現(xiàn)在達(dá)比加群酯治療開(kāi)始后的前3～6個(gè)月。5.心肌梗死在RE-LY研究中，達(dá)比加群酯的年心肌梗死年化事件率為0.82%(達(dá)比加群酯110mg、每日兩次)和0.81%(達(dá)比加群酯150mg、每日兩次)，華法林為0.64%。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）