奧思平的主要成份為鹽酸度洛西汀。化學(xué)名稱：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽。那么，奧思平的肝臟毒性是怎樣呢？

奧思平為腸溶片，除去包衣后顯白色或類白色。奧思平用于治療抑郁癥。奧思平對(duì)多巴胺再攝取的抑制作用相對(duì)較弱。奧思平的體外研究結(jié)果顯示，奧思平與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無(wú)明顯親和力。奧思平不抑制單胺氧化酶。

奧思平是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。奧思平d抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制尚未明確，但認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關(guān)。奧思平的臨床前研究結(jié)果顯示，奧思平是神經(jīng)元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑。

奧思平的消除半衰期大約為12小時(shí)（變化范圍為8-17小時(shí)），奧思平在治療范圍之內(nèi)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。奧思平一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。奧思平主要經(jīng)肝臟代謝，涉及兩種P450酶：CYP2D6和CYP1A2。

奧思平的肝臟毒性：度洛西汀有增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平的風(fēng)險(xiǎn)。肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高導(dǎo)致0.4%(31/8454)度洛西汀治療的患者中斷治療。這些患者出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高的時(shí)間中位數(shù)為2個(gè)月。在抑郁癥患者中進(jìn)行的對(duì)照試驗(yàn)中，0.9%(8/930)用度洛西汀治療的患者ALT升高超過(guò)正常上限3倍以上，而安慰劑組中為0.3%(2/652)。所有安慰劑對(duì)照研究中，度洛西汀組中有1%(39/3732)的患者ALT升高超過(guò)正常上限3倍以上，而安慰劑組中為0.2%(6/2568)。固定劑量的安慰劑對(duì)照研究中，有證據(jù)顯示ALT升高超過(guò)正常上限3倍和AST升高超過(guò)正常上限5倍，與藥物劑量有量效關(guān)系。上市后監(jiān)測(cè)還報(bào)道出現(xiàn)腹痛、肝腫大、伴有或無(wú)黃疸的轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常值上限20倍的肝炎病例，反映了混合性或肝細(xì)胞性損傷，也有出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶無(wú)明顯升高的膽汁郁積型黃疸病例的報(bào)道。

在排除梗阻的情況下，通常認(rèn)為轉(zhuǎn)氨酶升高伴有膽紅素升高，是嚴(yán)重肝臟損害的重要指標(biāo)。國(guó)外臨床試驗(yàn)中，3名服用度洛西汀的患者，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶升高，提示存在梗阻情況。上述患者有嚴(yán)重的過(guò)度飲酒的情況，這可能是出現(xiàn)上述異常指標(biāo)的原因所在。兩名安慰劑治療的患者也出現(xiàn)了轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素升高的情況。上市后報(bào)告顯示轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶升高也可以發(fā)生在患有慢性肝病或肝硬化患者中。因?yàn)槎嚷逦魍『途凭南嗷プ饔每赡芤鸶螕p害或者加劇已有的肝病惡化，所以度洛西汀通常不用于有習(xí)慣性飲酒和慢性肝病患者的治療。

在臨床試驗(yàn)過(guò)程中觀察到有些病人肝酶升高，這些現(xiàn)象通常是一過(guò)性的和自限性的，或者在停藥恢復(fù)。嚴(yán)重肝酶升高（>正常值上限的10倍）或肝損傷伴膽汁郁積，或混合型肝病罕有報(bào)道，有些病例與酒精濫用或既往肝病有關(guān)。在酒精使用患者或既往有肝病史的患者中，度洛西汀應(yīng)慎用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）