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老年患者服用馬來酸恩替卡韋片如何呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/5/13 0:47:18
    導讀:馬來酸恩替卡韋片對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。

馬來酸恩替卡韋片的主要成份為馬來酸恩替卡韋。馬來酸恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,老年患者服用馬來酸恩替卡韋片如何呢?

馬來酸恩替卡韋片的藥代動力學資料表明,馬來酸恩替卡韋片表觀分布容積超過全身液體量,這說明天丁廣泛分布于各組織。馬來酸恩替卡韋片對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。

馬來酸恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,馬來酸恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。馬來酸恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。

馬來酸恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,馬來酸恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。馬來酸恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。馬來酸恩替卡韋片吸收健康受試者口服用藥后,馬來酸恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。馬來酸恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。

馬來酸恩替卡韋片的老年患者用藥:由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測腎功能。

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(實習編緝:陳志東)

 

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