伏立康唑片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。主要成份為伏立康唑,化學(xué)名(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟基-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇。那么,伏立康唑片的老年患者用藥是怎樣呢?
伏立康唑片的全身暴露量相當(dāng)于人用治療劑量所達(dá)到的暴露量時(shí),伏立康唑片對(duì)大鼠具有致畸作用,對(duì)家兔具有胚胎毒性。伏立康唑片在分娩前和分娩后的研究中,給予大鼠低于人用治療劑量所達(dá)到的暴露量后,大鼠妊娠時(shí)間延長(zhǎng),分娩時(shí)間延長(zhǎng),引起難產(chǎn)導(dǎo)致母鼠死亡,圍產(chǎn)期幼鼠存活率降低。伏立康唑片與其他唑類抗真菌藥相仿,伏立康唑片影響分娩的機(jī)制很可能有種屬特異性,其中包括降低雌二醇的水平。
伏立康唑片的主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物,伏立康唑片在血漿中約占72%。伏立康唑片的代謝產(chǎn)物抗菌活性微弱,對(duì)伏立康唑的藥理作用無(wú)顯著影響。伏立康唑片主要通過肝臟代謝,僅有少于2%的藥物以原形經(jīng)尿排出。伏立康唑片的終末半減期與劑量有關(guān)。伏立康唑片口服200mg后終末半減期約為6小時(shí)。由于其非線性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),終末半衰期值不能用于預(yù)測(cè)伏立康唑的蓄積或清除。伏立康唑片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)(包括吸收快,吸收穩(wěn)定,體內(nèi)蓄積和非線性藥代動(dòng)力學(xué))與健康受試者一致。
伏立康唑片的老年患者用藥:在多劑量給藥的治療研究中,≥65歲的患者占9.2%,≥75歲的患者占1.8%。在一項(xiàng)健康志愿者中進(jìn)行的研究顯示,老年男性的總暴露量(AUC)和血藥峰濃度(Cmax)較年輕男性為高。對(duì)10項(xiàng)伏立康唑治療研究中552例患者的藥代動(dòng)力學(xué)資料進(jìn)行分析,結(jié)果顯示靜脈滴注或口服伏立康唑后,老年患者的血藥濃度較年輕患者大約高80%~90%。但是,總的安全性老年人與年輕人相仿,因此無(wú)需調(diào)整劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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