瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。化學(xué)名稱：（±）5-[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]芐基]-2，4-噻烷二酮鹽酸鹽。那么，瑞格臨的藥物過量是怎樣呢？

瑞格臨為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。瑞格臨對(duì)于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，瑞格臨與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。瑞格臨屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，瑞格臨為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ（PPARγ）的激動(dòng)劑，瑞格臨通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。瑞格臨主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，瑞格臨可以調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。

瑞格臨通過羥基化和氧化作用代謝，瑞格臨的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。瑞格臨在2型糖尿病動(dòng)物模型中，瑞格臨的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均有藥理活性。瑞格臨在多次給藥后，人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格臨的穩(wěn)態(tài)時(shí)，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

瑞格臨的藥物過量：在對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，出現(xiàn)了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性患者以120mg/日的劑量服用了4天，之后的7天里，用藥劑量達(dá)180mg/日。他說，這期間未出現(xiàn)任何臨床癥狀。當(dāng)出現(xiàn)服藥過量時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者臨床癥狀、體征進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹С种委煛?/p>

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）