瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。瑞格臨為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。那么，瑞格臨對(duì)排卵的影響有哪些呢？

瑞格臨通過(guò)羥基化和氧化作用代謝，瑞格臨的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。瑞格臨在2型糖尿病動(dòng)物模型中，瑞格臨的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均有藥理活性。瑞格臨在多次給藥后，人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格臨的穩(wěn)態(tài)時(shí)，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

瑞格臨口服給藥后，瑞格臨在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測(cè)到吡格列酮，2小時(shí)后達(dá)到峰濃度。瑞格臨對(duì)食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中，瑞格臨的蛋白結(jié)合率很高（>99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。

瑞格臨對(duì)排卵的影響：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）