馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片對(duì)排卵的影響是怎樣呢?
馬來(lái)酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,馬來(lái)酸羅格列酮片的血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無(wú)明顯影響,但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。
馬來(lái)酸羅格列酮片的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白。馬來(lái)酸羅格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。
馬來(lái)酸羅格列酮片可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,減輕其高胰島素血癥,并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。馬來(lái)酸羅格列酮片的動(dòng)物研究提示,馬來(lái)酸羅格列酮片的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn),并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLUT-4的基因表達(dá)增加。馬來(lái)酸羅格列酮片不會(huì)使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現(xiàn)低血糖。
馬來(lái)酸羅格列酮片對(duì)排卵的影響:本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣,可使絕經(jīng)前期和無(wú)排卵型伴胰島素抵抗的婦女恢復(fù)排卵。女性患者如不注意避孕,則有妊娠的可能。(見(jiàn)藥理毒理章節(jié))。因此,建議絕經(jīng)前期女性患者應(yīng)注意避孕。由于尚未進(jìn)行與此相關(guān)的臨床研究,因此其發(fā)生率尚未知。
雖然在臨床前研究中可見(jiàn)激素失調(diào)(見(jiàn)藥理毒理),但此發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚未知。如出現(xiàn)未預(yù)期的月經(jīng)紊亂,則應(yīng)評(píng)估繼續(xù)使用本品是否有益。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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