枸櫞酸坦度螺酮膠囊的主要成份為枸櫞酸坦度螺酮。化學名：（3aα，4β，7β，7aα）-六氫-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4，7-亞甲基-1氫-異吲哚-1，3（2氫）-二酮二氫枸櫞酸鹽。那么，枸櫞酸坦度螺酮膠囊的代謝是怎樣呢？

枸櫞酸坦度螺酮膠囊為硬膠囊劑，內容物為白色粉末。枸櫞酸坦度螺酮膠囊適用于各種神經癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥。枸櫞酸坦度螺酮膠囊是一種抗焦慮藥，枸櫞酸坦度螺酮膠囊可選擇性地作用于腦內5-HT1A受體。枸櫞酸坦度螺酮膠囊對大鼠經口給藥60和200mg／天對地西泮連續(xù)給藥后停藥時引起的體重減少無抑制作用，提示與苯二氮※類藥物之間無交叉依賴性。

枸櫞酸坦度螺酮膠囊的動物試驗顯示，枸櫞酸坦度螺酮膠囊與地西泮具有相當?shù)目菇箲]作用。枸櫞酸坦度螺酮膠囊的心身疾病動物模型試驗顯示，枸櫞酸坦度螺酮膠囊可抑制下丘腦刺激所致升壓反應和電休克應激負荷所致的血漿腎素活性升高，枸櫞酸坦度螺酮膠囊可以抑制心理應激負荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強制浸水應激負荷所致的食欲低下。

枸櫞酸坦度螺酮膠囊適用于原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。枸櫞酸坦度螺酮膠囊的Ames試驗結果為陰性，枸櫞酸坦度螺酮膠囊在有代謝活化時哺乳動物細胞染色體畸變試驗結果陽性。枸櫞酸坦度螺酮膠囊對猴巴比妥依賴狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴性試驗、連續(xù)自行給藥試驗、大鼠連續(xù)4周經口給藥后停藥1周的依賴性試驗，未見精神依賴性和身體依賴性結果。

枸櫞酸坦度螺酮膠囊的代謝：本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮，7天以內，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%，大部分經代謝后排泄到膽汁中。

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（實習編緝：李華藝）