使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，如配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，枸櫞酸坦度螺酮膠囊的藥理毒理是怎樣子的呢？

藥理作用：坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性地作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。動物試驗顯示，坦度螺酮與地西泮具有相當?shù)目菇箲]作用。心身疾病動物模型試驗顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應和電休克應激負荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心理應激負荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強制浸水應激負荷所致的食欲低下。

毒理研究

慢性毒性:SD大鼠經(jīng)口給予3~140mg／kg12個月時，可見，流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數(shù)變動、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細胞內(nèi)、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著、肺泡沫細胞積聚等。

遺傳毒性：坦度螺酮Ames試驗結(jié)果為陰性，在有代謝活化時哺乳動物細胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。

生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，SD大鼠給藥劑量達50mg／kg以上時出現(xiàn)動情周期異常、受孕率下降、著床率減少、胎仔體重低下，未見無胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期試驗中，對SD大鼠給藥劑量達80mg／kg以上時出現(xiàn)胎仔和幼仔體重低下，200mg／kg以上時可見波狀肋骨增加，未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg／kg以上時可見胎仔體重降低，未見胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗中，SD大鼠給藥劑量為50mg／kg以上時可見幼仔生后發(fā)育抑制。

致癌性：ICR小鼠經(jīng)口給藥20~180mg／kg連續(xù)18個月，SD大鼠經(jīng)口給藥10—90mg／kg連續(xù)24個月，未見腫瘤發(fā)生率升高。

依賴性:猴巴比妥依賴狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴性試驗、連續(xù)自行給藥試驗、大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給藥后停藥1周的依賴性試驗，未見精神依賴性和身體依賴性結(jié)果。大鼠經(jīng)口給藥60和200mg／天對地西泮連續(xù)給藥后停藥時引起的體重減少無抑制作用，提示與苯二氮※類藥物之間無交叉依賴性。

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（實習編輯：李建雄）