奧利司他膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰W利司他膠囊每粒含奧利司他0.12克，輔料為：預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂。那么，奧利司他膠囊的注意事項(xiàng)有什么呢？

奧利司他膠囊很少與紅細(xì)胞結(jié)合。奧利司他膠囊的動(dòng)物試驗(yàn)提示，奧利司他膠囊的代謝主要集中在胃腸道壁。奧利司他膠囊在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他膠囊治療劑量時(shí)，奧利司他膠囊中的M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1，26毫微克/毫升和M3，108毫微克/毫升)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

奧利司他膠囊中的M1和M3具有一個(gè)開放的β-內(nèi)酯環(huán)，奧利司他膠囊對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。奧利司他膠囊在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，奧利司他膠囊在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。奧利司他膠囊由于幾乎不被吸收，所以難以測(cè)定其分布容積，奧利司他膠囊的全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測(cè)。

奧利司他膠囊的注意事項(xiàng)：經(jīng)過最多不超過兩年的奧利司他治療，大部分病人維生素A、E、K和β胡蘿卜素水平仍在正常范圍內(nèi)。為了保證有足夠的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，可以考慮補(bǔ)充復(fù)合維生素。應(yīng)該教育病人遵從膳食指導(dǎo)。當(dāng)奧利司他膠囊與高脂成份飲食(比如一天2000卡熱量，超過30%是由大于67克的脂肪供給)合用時(shí)，發(fā)生胃腸道事件的可能性會(huì)增加。每日脂肪攝入量應(yīng)分布于三頓主餐中。當(dāng)奧利司他膠囊與高脂含量的某一餐同服時(shí)，發(fā)生胃腸道反應(yīng)的可能性增加。在2型糖尿病患者，奧利司他膠囊可導(dǎo)致體重減輕的同時(shí)常常伴隨著血糖控制的改善，從而可能或需要減少口服降糖藥的劑量(比如磺酰脲類藥物)。

奧利司他膠囊與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥時(shí)可造成后者血漿濃度的降低。因此建議在奧利司他膠囊與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)對(duì)后者的血清濃度進(jìn)行比通常情況下更為密切的監(jiān)測(cè)。與抗凝血?jiǎng)┞?lián)合口服用藥時(shí)應(yīng)病人進(jìn)行血凝固參數(shù)的監(jiān)測(cè)。與胺碘酮聯(lián)合口服用藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果顯示：胺碘酮和去乙基胺碘酮的系統(tǒng)吸收將減少25～30%。由于胺碘酮的藥代動(dòng)力學(xué)較為復(fù)雜，該結(jié)果的臨床作用不明。未進(jìn)行過病人接受胺碘酮穩(wěn)定治療的同時(shí)服用奧利司他所產(chǎn)生的療效的研究，預(yù)計(jì)可能會(huì)降低胺碘酮的療效。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）