恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片的兒童用藥是怎樣呢?原發(fā)性單發(fā)性肝硬化的特點是怎樣呢?
恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。恩替卡韋片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋片的藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,恩替卡韋片廣泛分布于各組織。
恩替卡韋片的兒童用藥:16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
原發(fā)性單發(fā)性肝硬化的特點:①中年女性多見;②黃疸持續(xù)顯著,皮膚瘙癢,常有黃色瘤,肝脾腫大明顯,ALP顯著升高,大多數(shù)抗線粒體抗體陽性;③肝功能損害較輕;④乙肝標志物陰性。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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