恩替卡韋片(博路定)適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋片(博路定)用于腎功能不全患者如何呢?
恩替卡韋片(博路定)在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋片(博路定)的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。恩替卡韋片(博路定)的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,恩替卡韋片(博路定)有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋片(博路定)主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋片(博路定)在腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,恩替卡韋片(博路定)同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片(博路定)應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
恩替卡韋片(博路定)對健康人群口服用藥后,恩替卡韋片(博路定)被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋片(博路定)每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片(博路定)的藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,恩替卡韋片(博路定)廣泛分布于各組織。恩替卡韋片(博路定)的體外實驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋片(博路定)在給人和大鼠服用后,恩替卡韋片(博路定)未觀察到氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋片(博路定)不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。
恩替卡韋片(博路定)用于腎功能不全患者:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動力學:特殊人群)。肌酐清除率[50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調(diào)整用藥劑量。見表1。
表1腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量
肌酐清除率(ml/min)通常劑量(0.5mg)拉夫米定治療失效(1.0mg)
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg
30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg
10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
血液透析*或CAPD每日一次,每次0.05mg每日一次,每次0.1mg
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,如有疑問,歡迎撥打健客藥店的服務熱線400-086-5111,健客將有專家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。
(實習編緝:李華藝)
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