辛伐他汀膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。辛伐他汀膠囊的主要成份為辛伐他汀。那么,辛伐他汀膠囊對肝臟的作用有哪些呢?
辛伐他汀膠囊治療2周可見療效,4~6周達高峰,長期治療后停藥,作用持續(xù)4~6周。辛伐他汀膠囊經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀膠囊在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀膠囊的大部分經(jīng)肝組織吸收,辛伐他汀膠囊主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。辛伐他汀膠囊只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。
辛伐他汀膠囊口服吸收良好,辛伐他汀膠囊吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織,辛伐他汀膠囊在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝,水解為代謝產(chǎn)物,辛伐他汀膠囊以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。辛伐他汀膠囊及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達95%,達峰時間為1.3~2.4小時,t1/2β為3小時。辛伐他汀膠囊60%從糞便排出,13%從尿排出。
辛伐他汀膠囊對肝臟的作用:臨床研究中,少數(shù)接受辛伐他汀治療的成年患者出現(xiàn)持續(xù)的血清轉(zhuǎn)氨酶顯著升高(高于正常值上限的3倍)。這些患者間斷或終止用藥后,轉(zhuǎn)氨酶水平通常緩慢地降低至治療前水平。這種轉(zhuǎn)氨酶升高不伴有黃疸或其它臨床癥狀或體征,沒有過敏的表現(xiàn)。其中部分患者在辛伐他汀治療前肝功能檢查異常和/或飲用過大量的酒精。建議所有患者在治療開始前及開始后的第一年和劑量調(diào)高后的一年內(nèi)定期(如半年一次)進行肝功能檢查。對血清轉(zhuǎn)氨酶升高的患者,應(yīng)及時復(fù)查肝功能,并增加檢查頻率。如果轉(zhuǎn)氨酶水平表現(xiàn)為上升趨勢,尤其是上升到正常值上限的3倍并持續(xù)不降時,應(yīng)停藥。對飲用大量酒精和/或有既往肝臟病史的患者,應(yīng)慎用該藥。辛伐他汀禁用于活動性肝臟疾病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶升高的患者。與其它降脂藥一樣,辛伐他汀治療后有血清轉(zhuǎn)氨酶中度(低于正常上限的3倍)升高的報道。這些變化在辛伐他汀治療開始后很快出現(xiàn),但往往是一次性的,不伴有任何癥狀,不需要中斷治療。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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