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辛伐他汀膠囊的不良反應會有哪些呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/3/29 0:33:44
    導讀:辛伐他汀膠囊口服吸收良好,辛伐他汀膠囊吸收后肝內的濃度高于其他組織,辛伐他汀膠囊在肝內經廣泛首關代謝,水解為代謝產物。

辛伐他汀膠囊為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。辛伐他汀膠囊的主要成份為辛伐他汀。那么,辛伐他汀膠囊的不良反應會有哪些呢?

辛伐他汀膠囊口服吸收良好,辛伐他汀膠囊吸收后肝內的濃度高于其他組織,辛伐他汀膠囊在肝內經廣泛首關代謝,水解為代謝產物,辛伐他汀膠囊以β-羥酸為主的三種代謝產物有活性。辛伐他汀膠囊及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,達峰時間為1.3~2.4小時,t1/2β為3小時。辛伐他汀膠囊60%從糞便排出,13%從尿排出。

辛伐他汀膠囊治療2周可見療效,4~6周達高峰,長期治療后停藥,作用持續(xù)4~6周。辛伐他汀膠囊經口服后對肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀膠囊在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀膠囊的大部分經肝組織吸收,辛伐他汀膠囊主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。辛伐他汀膠囊只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發(fā)現,而其中95%可與血漿蛋白結合。

辛伐他汀膠囊的不良反應:辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中,不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發(fā)生率大于或等于1%的有:腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%~0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發(fā)現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中,如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導,如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關節(jié)炎、關節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發(fā)現:血清氨基轉移酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。

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(實習編緝:陳志東)

 

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