鹽酸文拉法辛緩釋膠囊抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經系統(tǒng)（CNS）神經遞質的活性有關。適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊不良反應是有怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊藥代動力學是通過多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在75～450mg/day的劑量范圍內文拉法辛和ODV屬線性藥動學模型,平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀（穩(wěn)態(tài)）分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結合率較小,分別為27%和30%。吸收：文拉法辛容易吸收,主要在肝臟內代謝,ODV是其主要的活性代謝產物。單次口服文拉法辛后,至少有92%被吸收。文拉法辛的絕對生物利用度約為45％。服用怡諾思緩釋膠囊（150mg,q24h）通常具有較低的峰濃度（文拉法辛和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL）,較遲的達峰時間（文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h）。當每天服用的文拉法辛劑量相同時,服用怡諾思緩釋膠囊的患者的血藥濃度的波動明顯較低。因此怡諾思緩釋膠囊與速釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。使用75mg的怡諾思緩釋膠囊時發(fā)現食物對文拉法辛和其活性代謝產物ODV的生物利用度沒有影響,服藥時間（上午或下午）的不同也不影響文拉法辛和ODV的藥物代謝。代謝和排泄：文拉法辛吸收后在肝臟進行首過代謝,主要代謝產物為ODV,同時包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產物。體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產生的,臨床研究也證實CYP2D6活性低（慢代謝）的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。因為在CYP2D6活性不同的2組患者中,其文拉法辛和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度,故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。在服用文拉法辛48小時后約有87%的藥物經尿排出體外,其中包括5%的原型藥、29%非結合的ODV、26%結合的ODV和27%無活性的代謝產物。因而,文拉法辛及其代謝產物主要通過腎臟排泄。特殊人群的應用：年齡和性別：2項由404例患者參加的藥動學研究顯示,在每日服藥2次和3次的患者中其文拉法辛和ODV的血藥濃度均不受年齡和性別的影響。因此一般不必根據患者的年齡和性別調整藥物的劑量（見[用法用量]）?？齑x/慢代謝者：CYP2D6活性較低的患者與快代謝的患者相比具有較高文拉法辛的血藥濃度,因為文拉法辛和ODV的總AUC接近,因此也沒有必要在這2組患者中采用不同的劑量。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與印地那韋合用是在9名健康志愿者的研究中，口服文拉法辛150mg/天達到穩(wěn)態(tài)時，文拉法辛使單次口服800mg的印地那韋的AUC下降28%，使Cmax減低36%。印地那韋不影響文拉法辛和ODV的代謝。臨床意義不明。、

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊不良反應是常見的不良反應為：胃腸道不適(惡心、口干、厭食、便秘和嘔吐)、中樞神經系統(tǒng)異常(眩暈、嗜睡、夢境異常、失眠和緊張)、視覺異常、打哈欠、出汗和性功能異常(陽萎、射精異常、性欲降低)。偶見不良反應為：無力、氣脹、震顫、激動、腹瀉、鼻炎。不良反應多在治療的初始階段發(fā)生，隨著治療的進行，這些癥狀逐漸減輕。文拉法辛沒有明顯的藥物依賴傾向。

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（實習編緝：陳志方）