鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思),容易吸收,主要在肝臟內(nèi)代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥理毒理是怎樣?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥理毒理是:
1、藥理作用
非臨床研究顯示,文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強(qiáng)抑制劑,是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、α1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。
2、毒理研究
文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗(yàn)、CHO/HGPRT哺乳動物細(xì)胞正向基因突變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗(yàn)、CHO細(xì)胞姐妹染色體交換試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。O-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果為陰性,大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陽性。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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