鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。通過多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與美托洛爾合用是有怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛（ODV）是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,并且對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)（如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng)）有關(guān)。文拉法辛和ODV對單胺氧化酶（MAO）的活性無抑制作用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時間不少于4天，每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，個別病人需進(jìn)行劑量個體化。腎功能損傷病人，每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個體化給藥，增加用藥劑量時應(yīng)格外注意。在每天相同的時間與食物同時服用，每天一次，用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與美托洛爾合用是一項藥代動力學(xué)研究中，同時給予健康志愿者文拉法辛(每8小時給予50mg連續(xù)5天)和美托洛爾(每24小時給予100mg連續(xù)5天)，顯示美托洛爾的血藥濃度升高約30-40%，而其活性代謝產(chǎn)物α-羥基美托洛爾的血藥濃度沒有受到影響。在該研究中，文拉法辛似乎減弱了美托洛爾在健康志愿者中的作用，而降低了血壓。對于高血壓患者的相關(guān)臨床意義尚不明確。美托洛爾不改變文拉法辛或其活性代謝產(chǎn)物ODV的藥代動力學(xué)特性。

當(dāng)合并使用美托洛爾和文拉法辛?xí)r應(yīng)謹(jǐn)慎。

在某些患者中，文拉法辛治療與血壓升高呈劑量相關(guān)性。建議患者在服用怡諾思?緩釋膠囊時應(yīng)定期監(jiān)測血壓(見[注意事項]-警告)。

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（實習(xí)編緝：陳志方）