鹽酸文拉法辛緩釋膠囊適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。與氟哌啶醇進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究發(fā)現(xiàn),氟哌啶醇的總口服清除率降低42%。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與美托洛爾合用治憂郁癥好嗎?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的用法用量是起始推薦劑量為75mg/天,每天1次。如有必要,可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時(shí)間不少于4天,每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%,個(gè)別病人需進(jìn)行劑量個(gè)體化。腎功能損傷病人,每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個(gè)體化給藥,增加用藥劑量時(shí)應(yīng)格外注意。在每天相同的時(shí)間與食物同時(shí)服用,每天一次,用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份是鹽酸文拉法辛?;瘜W(xué)名:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。分子式:C17H27NO2·HCl。分子量:313.87。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,并且對(duì)多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的哺乳期婦女用藥是報(bào)告文拉法辛和ODV可由母乳分泌。曾有上市后報(bào)告稱母乳喂養(yǎng)嬰兒易哭、易激惹和睡眠節(jié)律異常。停止母乳喂養(yǎng)后也報(bào)告與文法拉辛停藥后相一致的癥狀。因?yàn)殁Z思?緩釋膠囊對(duì)喂養(yǎng)的胎兒有潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能,必須考慮母親用藥的必要性,并在停止哺乳和停藥之間作出選擇。
一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中,同時(shí)給予健康志愿者鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(每8小時(shí)給予50mg連續(xù)5天)和美托洛爾(每24小時(shí)給予100mg連續(xù)5天),顯示美托洛爾的血藥濃度升高約30-40%,而其活性代謝產(chǎn)物α-羥基美托洛爾的血藥濃度沒(méi)有受到影響。在該研究中,文拉法辛似乎減弱了美托洛爾在健康志愿者中的作用,而降低了血壓。對(duì)于高血壓患者的相關(guān)臨床意義尚不明確。美托洛爾不改變文拉法辛或其活性代謝產(chǎn)物ODV的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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