鹽酸文拉法辛緩釋膠囊通過多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在75～450mg/day的劑量范圍內文拉法辛和ODV屬線性藥動學模型,平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與西咪替丁合用是有怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時間不少于4天，每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，個別病人需進行劑量個體化。腎功能損傷病人，每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個體化給藥，增加用藥劑量時應格外注意。在每天相同的時間與食物同時服用，每天一次，用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經系統(tǒng)（CNS）神經遞質的活性有關,臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產物O-去甲基文拉法辛（ODV）是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,并且對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應（如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應）有關。文拉法辛和ODV對單胺氧化酶（MAO）的活性無抑制作用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊有效期是36個月。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與西咪替丁合用是在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁會抑制文拉法辛的首過代謝?？诜睦ㄐ恋那宄式档图s43%，藥物的AUC和Cmax增加約60%，但合并使用西米替丁對ODV的代謝沒有影響，因為ODV在血循環(huán)中的量遠多于文拉法辛，因此文拉法辛和ODV相加的藥理作用僅有輕度增強，對于大多數(shù)成人不必調整藥物的劑量。但對于先前有高血壓、老年人和肝功能不全的患者來說，文拉法辛與西米替丁的相互作用可能會更顯著，應該慎用。

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（實習編緝：陳志方）