鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊，內容物為白色至類白色球形小丸。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛?；瘜W名稱為：(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與西咪替丁合用是怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊吸收后在肝臟進行首過代謝，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要代謝產(chǎn)物為ODV，同時包括N-去甲基文拉法辛、N，O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床研究也證實CYP2D6活性低（慢代謝）的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊容易吸收，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要在肝臟內代謝，ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊單次口服后，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊至少有92%被吸收。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的絕對生物利用度約為45％。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在CYP2D6活性不同的2組患者中，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV的總量接近，而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度，故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊服用（150mg，q24h）通常具有較低的峰濃度（鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL），較遲的達峰時間（文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h）。當每天服用的文拉法辛劑量相同時，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對患者的血藥濃度的波動明顯較低。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與常釋片相比吸收較慢，但是吸收的藥物總量相同。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與西咪替丁合用，在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁會抑制文拉法辛的首過代謝?？诜睦ㄐ恋那宄式档图s43％，藥物的AUC和Cmax增加約60％，但合并使用西米替丁對ODV的代謝沒有影響，因為ODV在血循環(huán)中的量遠多于文拉法辛，因此文拉法辛和ODV相加的藥理作用僅有輕度增強，對于大多數(shù)成人不必調整藥物的劑量。但對于先前有高血壓、老年人和肝功能不全的患者來說，文拉法辛與西米替丁的相互作用可能會更顯著，應該慎用。

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（實習編緝：張桂平）