普伐他汀鈉片給藥后1-2小時(shí)即達(dá)最大血藥濃度,血藥濃度隨給藥量的增加而依存性增加。半衰期約為1.5小時(shí),分布容積為830.0L,血清蛋白結(jié)合率為53.1%,AUC為14.0±3.9ng×hr/mL。那么,普伐他汀鈉片成人開(kāi)始劑量怎樣?
普伐他汀鈉片對(duì)伴有不同程度膽固醇升高的患者,本品能減少心血管疾病的發(fā)病率和死亡率。普伐他汀呈親水性,這一特性與其藥效和安全性的關(guān)系不明。
普伐他汀鈉片成人開(kāi)始劑量為10mg~20mg,一日1次,臨睡前服用,一日最高劑量為40mg,罕見(jiàn)引起橫紋肌溶解伴繼發(fā)于肌紅蛋白尿的急性腎功能衰竭,可引起無(wú)并發(fā)癥的肌痛。
普伐他汀鈉片通過(guò)二方面發(fā)揮其降脂作用。第一為可逆性抑制HMG-CoA還原酶活性使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低,導(dǎo)致細(xì)胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)的增加,從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的LDL-C的分解代謝和血液中LDL-C的清除。第二,通過(guò)抑制LDL-C前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。
普伐他汀鈉片適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯三酰甘油血癥患者(IIa和IIb型)。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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