普伐他汀鈉片的主要成分為普伐他汀鈉。普伐他汀鈉片適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯血癥患者(Ⅱa型和Ⅱb型)。那么,普伐他汀鈉片與地高辛同用是怎樣呢?
普伐他汀鈉片主要從十二指腸吸收,普伐他汀鈉片口服后吸收迅速,普伐他汀鈉片的高濃度分布于膽固醇生物合成旺盛的肝臟及小腸等,普伐他汀鈉片在腦、腎上腺、生殖器等臟器的分布極低。普伐他汀鈉片給藥后1-2小時即達最大血藥濃度,普伐他汀鈉片的血藥濃度隨給藥量的增加而依存性增加。普伐他汀鈉片的半衰期約為1.5小時,分布容積為830.0L,血清蛋白結(jié)合率為53.1%,AUC為14.0±3.9ng×hr/mL。
普伐他汀鈉片為水溶性HMG-CoA還原酶抑制劑,普伐他汀鈉片主要經(jīng)肝臟代謝,但不經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝,穩(wěn)態(tài)AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)無論是每日一次或每日二次服用,體內(nèi)都沒有蓄積。普伐他汀鈉片通過肝、腎雙通道進行清除,普伐他汀鈉片以糞中排泄為主(80%以上),尿中排泄為2%~13%。普伐他汀鈉片在腎或肝功能不全的患者可通過代償性改變排泄途徑而清除。
普伐他汀鈉片與地高辛同用:0.2mg地高辛與20mg普伐他汀鈉合用9天,地高辛的生物利用度未發(fā)生改變;普伐他汀的AUC有增高趨勢,但普伐他汀與其代謝產(chǎn)物合并生物利用度沒有發(fā)生改變。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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