比卡魯胺片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。比卡魯胺片的主要成份為比卡魯胺。那么,比卡魯胺片對中樞神經系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
比卡魯胺片的每日用量下,比卡魯胺片的(R)-異構體因其半衰期長,比卡魯胺片在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日一次的口服。比卡魯胺片當每日服用本品50mg時,(R)-異構體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-異構體占總循環(huán)內藥量的99%。
比卡魯胺片經口服吸收良好。比卡魯胺片的(R)-異構體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。比卡魯胺片沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。比卡魯胺片的(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為一周。
比卡魯胺片有證據表明在嚴重肝損害病例中,比卡魯胺片的(R)-異構體血漿清除較慢。比卡魯胺片與蛋白高度結合(96%)并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化),比卡魯胺片代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。
比卡魯胺片對中樞神經系統(tǒng)的影響:頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。
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(實習編緝:李華藝)
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