鹽酸伊托必利分散片(迪沙),口服后吸收迅速,給藥后約30分鐘可達(dá)峰值血藥濃度,半衰期約為6小時(shí)。那么,鹽酸伊托必利分散片的藥理毒理是什么?
鹽酸伊托必利分散片的藥理毒理是:
1、藥理作用
鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時(shí)通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解,從而增強(qiáng)胃、十二指腸動(dòng)力。本品具有良好的胃動(dòng)力作用,可增強(qiáng)胃、十二指腸收縮力,加速胃排空,并有抑制嘔吐的作用。
2、毒理研究
大鼠經(jīng)口給藥劑量為10、30、100mg/kg/d,持續(xù)26周,結(jié)果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快,攝食量和攝水量增多,與對照組相比,雌鼠的白蛋白值顯著性下降,總蛋白量和A/G比值明顯下降,雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高,所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂值明顯降低,30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快,攝食量略有增多,總蛋白量A/G比值、磷脂值降低,乳腺增生的發(fā)生率升高;無毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg/d。犬經(jīng)口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d,持續(xù)13周,結(jié)果100mg/kg/d組動(dòng)物從給藥第一周開始,給藥1小時(shí)后觀察到自發(fā)活動(dòng)減少、震顫、行為異常等癥狀,這些癥狀均在給藥24小時(shí)后或恢復(fù)期消失,100mg/kg/d劑量組一些動(dòng)物的體重和體重增加幅度輕度降低;30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組,這與病理組織學(xué)檢查所見前列腺組織輕度萎縮結(jié)果一致;以上改變均可恢復(fù),無毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg/d。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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