厄貝沙坦分散片的主要成份為厄貝沙坦。輔料為交聯(lián)聚維酮、微晶纖維素、乳糖、聚維酮K30、糖精鈉、二氧化硅、硬脂酸鎂。那么,厄貝沙坦分散片與地高辛合用是怎樣呢?
厄貝沙坦分散片當(dāng)口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時(shí),厄貝沙坦分散片可觀察到其不能按比例地增加,其機(jī)理尚不明確。厄貝沙坦分散片口服后大約1.5-2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。厄貝沙坦分散片及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦分散片口服或靜脈給予后,大約20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在糞便中。
厄貝沙坦分散片口服給藥后,厄貝沙坦分散片的吸收良好,厄貝沙坦分散片的絕對(duì)生物利用度大約為60-80%。進(jìn)食不會(huì)明顯影響其生物利用度。厄貝沙坦分散片的血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%,幾乎不和血液細(xì)胞結(jié)合,其分布容積為53-93升。厄貝沙坦分散片口服或靜脈給予后,血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。
厄貝沙坦分散片的體外實(shí)驗(yàn)顯示主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同工酶CYP3A4幾乎沒有效應(yīng)。厄貝沙坦分散片的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。厄貝沙坦分散片在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。厄貝沙坦分散片主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約6%)。
厄貝沙坦分散片與地高辛合用:在健康健男性受試者中,當(dāng)和厄貝沙坦15mg合用時(shí),地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒有改變。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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